Tanzisertib HCl(CC-930)

目录号：S8490 批次号：S849003

打印

化学数据

化学结构式 别名 JNK-930, JNKI-1 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H23F3N6O2.HCl
分子量 484.9 CAS号 2517855-91-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (200.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tanzisertib HCl (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
靶点
JNK3 [1]
(Cell-free assay)		 JNK2 [1]
(Cell-free assay)		 JNK1 [1]
(Cell-free assay)
0.006 μM 0.007 μM 0.061 μM
体外研究

人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 种激酶中，具有显著的选择性。其中，EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时，被抑制程度超过50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。浓度为10 μM时，CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著，在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢[1]。
体内研究

在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好，其作用与剂量成正比关系[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Jurkat T cells
浓度 --
处理时间 30 minutes
方法

将Jurkat T细胞以5×105/孔的密度接种于96孔膜过滤板中，加入（或不加入）化合物处理30分钟，然后用0.3 μg/ml anisomycin刺激40分钟。收集细胞，将细胞溶解于lysis buffer（75 μl/孔），室温放置30分钟。将细胞溶液产物进行过滤，收集置于一个新的96孔板，将孔板置于真空装置下。将细胞溶解产物（45 μL）加入含GST-cJun和MgCl2的酶联板中，室温孵育10分钟。用含0.02% Tween 20的Tris-buffered生理盐水冲洗细胞，以停止反应，检测磷酸化GST-c-Jun。
动物实验 动物模型 Male C57Bl/6 mice
剂量 2 mg/kg(i.v.) 或 10 mg/kg(p.o.)
给药处理 i.v. 或 p.o.

Tanzisertib HCl(CC-930)在文献中得到引用

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Pharmacogenomic profiling of intra-tumor heterogeneity using a large organoid biobank of liver cancer [ Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8] PubMed: 38593780
Short-term tamoxifen administration improves hepatic steatosis and glucose intolerance through JNK/MAPK in mice [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):94] PubMed: 36864030
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Alternative splicing of apoptosis genes promotes human T cell survival [ Elife, 2022, 11e80953] PubMed: 36264057
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
PLEK2 mediates metastasis and vascular invasion via the ubiquitin-dependent degradation of SHIP2 in non-small cell lung cancer. [ Int J Cancer, 2020, 146(9):2563-2575] PubMed: 31498891
Targeting JNK pathway promotes human hematopoietic stem cell expansion. [ Cell Discov, 2019, 5:2] PubMed: 30622738
Phorbol esters induce PLVAP expression via VEGF and additional secreted molecules in MEK1-dependent and p38, JNK and PI3K/Akt-independent manner [ J Cell Mol Med, 2019, 23(2):920-933] PubMed: 30394679

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。