Chlorpropamide

目录号：S4166 批次号：S416601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H13ClN2O3S
分子量 276.74 CAS号 94-20-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 55 mg/mL (198.74 mM)
Ethanol 55 mg/mL (198.74 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激离体肝脏质膜的高亲和力环状AMP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一种磺脲类药物，用于治疗2型糖尿病。
靶点
Na(+),K(+)-ATPase
体外研究

Chlorpropamide通过环AMP-非依赖性机制发挥作用。加入0.2mM的Chlorpropamide到家鼠体内分离出的肝细胞中，提高了fructose-2,6-bisphosphate (F-2, 6-P2)的细胞内浓度。Chlorpropamide (1 mM)引起的F-2, 6-P2积累类似于L-乳酸的刺激产物(36.6 versus 26.1 μmol of lactate/g of cells)和糖异生的抑制(0.57 versus 0.94 μmol of [U-14C]pyruvate converted to glucose/g of cells)。Chlorpropamide会增强胰岛素对胰高血糖素受激的糖异生的抑制作用。Chlorpropamide治疗对胰岛素结合没有影响，既不改变胰岛素的受体数目也不改变胰岛素在大鼠脂肪细胞中的亲和力。在胰岛素缺乏（17%）或者存在（20%）的情况下，Chlorpropamide (175 μg/mL)都能增强2 - 脱氧葡萄糖的转运。在胰岛素缺乏（30％）或者存在（31％）的情况下，Chlorpropamide都能显著增加葡萄糖代谢和总脂质。Chlorpropamide竞争性地抑制抗LLC-PK1细胞系中抗利尿激素（ADH）的结合和腺苷酸环化酶（AC）的刺激，其Ki 分别为 2.8 mM and 250 μM。Chlorpropamide (333 μM)增加抗利尿激素对AC的活化作用，使其表观Ka从 0.31 nM变为0.08 nM，而不会影响最大响应。Chlorpropamide曝光(100 μM) 24小时会上调ADH受体而不影响其亲和力，从而降低Ka，并提高基本的AC活性和最大响应(1.86 vs. 1.35 and 14.9 vs. 10.6 fmol cAMP/min/1000 cells)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Chlorpropamide在文献中得到引用

A network integration approach for drug-target interaction prediction and computational drug repositioning from heterogeneous information. [ Nat Commun, 2017, 8(1):573] PubMed: 28924171

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