Darapladib (SB-480848)

目录号：S7520 批次号：S752003

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化学数据

化学结构式 别名 SB-480848 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C36H38F4N4O2S
分子量 666.77 CAS号 356057-34-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (149.97 mM)
Ethanol 100 mg/mL (149.97 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
1% DMSO 40%PEG300 5%Tween80 54%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 1.000mg/ml (1.50mM) 以 1 mL 工作液为例,取10 μL 100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入540 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Darapladib是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。
靶点
Lp-PLA2
(Cell-free assay)
0.25 nM
体外研究

铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。
体内研究

在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。

Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。

在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 WHHL 兔子
剂量 ~30 毫克/千克
给药处理 口服

Darapladib (SB-480848)在文献中得到引用

Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
A combined AI and cell biology approach surfaces targets and mechanistically distinct Inflammasome inhibitors [ iScience, 2024, 27(12):111404] PubMed: 39687021
Phospholipase PLA2G7 is complementary to GPX4 in mitigating punicic-acid-induced ferroptosis in prostate cancer cells [ iScience, 2024, 27(5):109774] PubMed: 38711443
Secreted Apoe rewires melanoma cell state vulnerability to ferroptosis [ Sci Adv, 2024, 10(42):eadp6164] PubMed: 39413195
The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728] PubMed: 37714840
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Human peroxiredoxin 6 is essential for malaria parasites and provides a host-based drug target [ Cell Rep, 2022, 39(11):110923] PubMed: 35705035
Elevated dietary ω-6 polyunsaturated fatty acids induce reversible peripheral nerve dysfunction that exacerbates comorbid pain conditions [ Nat Metab, 2021, 3(6):762-773] PubMed: 34140694
The role of PLA2 enzymes in host cell cytosol uptake and blood stage growth of Plasmodium falciparum [ HAL OPEN SCIENCE, 2021, version 1] PubMed: None

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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