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别名 | Sch-6783, SRG-95213 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C8H7ClN2O2S |
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分子量 | 230.67 | CAS号 | 364-98-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 46 mg/mL (199.41 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Diazoxide抑制小神经胶质的炎症活性。在小胶质细胞中,Diazoxide的处理能部分地抑制由LPS/IFN-γ诱导的炎症模式、降低NO的产生, Diazoxide对小胶质细胞的吞噬作用没有影响[1]。 | |
体内研究 | Diazoxide对于提高认知、减少焦虑和紧张情绪、减少淀粉样β蛋白寡聚物的积累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益处。Diazoxide可能通过降低神经元兴奋性和激活NMDA受体或者通过AMPA受体增加电流来发挥其神经保护作用。用Diazoxide处理过的动物,其疾病严重度降低。每天对EAE小鼠(处于疾病效应阶段)施以口服Diazoxide将减少其临床症状的严重性,而没有明显副作用。Diazoxide减少脱髓鞘和轴突缺失、降低阻止损伤、抑制小神经胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化、保护神经元完整性。对浸润在脊髓的B淋巴细胞和T淋巴细胞的数量没有作用[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 小鼠小胶质细胞BV-2 |
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浓度 | 100 μM | |
处理时间 | 30 min | |
方法 | 通过观察BV-2细胞对2-μm的红色荧光微球的吸收,测定小神经胶质细胞的吞噬活性。用100 μM的diazoxide处理细胞,并用LPS/IFN-γ激活细胞。将细胞与浓度为0.01%的微球体混合起来、在黑暗条件下37℃(5% CO2)共同孵育30分钟。细胞用PBS溶液清洗两边,1000g离心5分钟,收集沉淀悬浮于300 μL PBS中,将其置于冰上用于后续流式细胞术分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | C57BL/6J雌性小鼠 |
剂量 | 0.8 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
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Novel luciferase-based glucagon-like peptide 1 reporter assay reveals naturally occurring secretagogues [ Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896] | PubMed: 35736785 |
Melatonin-mediated upregulation of Sirt3 attenuates sodium fluoride-induced hepatotoxicity by activating the MT1-PI3K/AKT-PGC-1α signaling pathway [Song C, et al. Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630] | PubMed: 28912098 |
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