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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C24 H20 N4 O |
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分子量 | 380.44 | CAS号 | 1206711-16-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 12 mg/mL (31.54 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | DMH1抑制BMP信号,IC50 为100 nM,并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。[1] DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞,并促进心肌分化。[3]此外,DMH1作为一种BMP抑制剂,显著降低NSCLC细胞生长,迁移和侵袭。[4] | ||
体内研究 | DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化,而不破坏血管生成过程。[1]在前心外膜移植组织中,DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。[2]在负荷A549异种移植物的小鼠体内,DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。[4] |
激酶实验 | 激酶实验 | |
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所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之,化合物从30 μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定,使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10 μM (33P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1),人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1),人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2),人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | A549 细胞 |
浓度 | ~5 μM | |
处理时间 | 48-96 小时 | |
方法 | 以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板,并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后,用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理,再在4℃下至少培养1小时。随后,板用水清洗,并空气干燥。板用50 μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后,蛋白结合染料在10 mM Tris溶液中溶解,吸光度在565 nm酶标仪上读取。 | |
动物实验 | 动物模型 | 负荷 A549 异种移植物的小鼠。 |
剂量 | ~5 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
数据来源于[Data independently produced by , , Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327]
Fungal melanin suppresses airway epithelial chemokine secretion through blockade of calcium fluxing [ Nat Commun, 2024, 15(1):5817] | PubMed: 38987270 |
A TBK1 variant causes autophagolysosomal and motoneuron pathology without neuroinflammation in mice [ J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190] | PubMed: 38517332 |
Novel role of bone morphogenetic protein 9 in innate host responses to HCMV infection [ EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129] | PubMed: 38308064 |
The use of a SOX10 reporter toward ameliorating oligodendrocyte lineage differentiation from human induced pluripotent stem cells [ Glia, 2024, 72(6):1165-1182] | PubMed: 38497409 |
The MORC2 p.S87L mutation reduces proliferation of pluripotent stem cells derived from a patient with the spinal muscular atrophy-like phenotype by inhibiting proliferation-related signaling pathways [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211] | PubMed: 37488868 |
Homozygous ALS-linked mutations in TARDBP/TDP-43 lead to hypoactivity and synaptic abnormalities in human iPSC-derived motor neurons [ iScience, 2024, 27(3):109166] | PubMed: 38433895 |
Chronic Oxidative Stress and Stress Granule Formation in UBQLN2 ALS Neurons: Insights into Neuronal Degeneration and Potential Therapeutic Targets [ Int J Mol Sci, 2024, 25(24)13448] | PubMed: 39769213 |
Culture Conditions Differentially Regulate the Inflammatory Niche and Cellular Phenotype of Tracheo-Bronchial Basal Stem Cells [ bioRxiv, 2024, 2024.09.04.611264] | PubMed: 39282256 |
Single-cell analysis of human airway epithelium identifies cell type-specific responses to Aspergillus and Coccidioides [ bioRxiv, 2024, 2024.09.09.612147] | PubMed: 39314271 |
Generation of self-renewing neuromesodermal progenitors with neuronal and skeletal muscle bipotential from human embryonic stem cells [ Cell Rep Methods, 2024, 4(11):100897] | PubMed: 39515335 |
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