Dorsomorphin 2HCl

目录号：S7306 批次号：S730607

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化学数据

化学结构式 别名 BML-275 2HCl,Compound C 2HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25N5O.2HCl
分子量 472.41 CAS号 1219168-18-9
Solubility (25°C)* 体外 Water 94 mg/mL (198.97 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
PBS
15mg/ml (31.75mM) 以1 mL工作液为例，取15 mg该产品加到1 ml PBS中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dorsomorphin 2HCl是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ，PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
靶点
ALK2 [3] ALK3 [3] ALK6 [3] AMPK [1]
(Cell-free assay)
109 nM(Ki)
体外研究

Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲双胍引起的ACC失活，也会减弱肝细胞中AICAR和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1]

Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。[2]

此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用，靶点基因转录和成骨分化。[3]
体内研究

在成年小鼠体内，Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝杀菌肽表达的基础水平，并增加血清中铁离子浓度。[3]

Dorsomorphin (0.2 毫克/千克，静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AMPK 部分纯化和体外激酶试验。
部分纯化雄性SD大鼠的肝脏AMPK，使其能够应用于蓝色琼脂糖凝胶步骤。100微升反应混合物包含100 μM AMP，100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP 每个反应)，和50 μM SAMS 缓冲液(40 mM HEPES，pH 7.0，80 mM NaCl，0.8 mM EDTA，5 mM MgCl2，0.025% BSA，和0.8 mM DTT)。加入酶启动反应。在30℃下培育30分钟后，加入80微升1% H3PO4停止反应。等分试样(100 微升)转移到96孔多层筛板。板用1% H3PO4清洗3次后，在Top-count上进行检测。体外AMPK抑制数据由化合物C-(6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine)-适用于竞争性抑制方程，即根据在Merck 研究实验室中N. Thornberry编写的电脑程序，Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)](其中Vi为抑制速率，Vo为初始速率，S是底物(ATP)浓度，Km是ATP的Michaelis常数，I是抑制剂(化合物 C)浓度，Ki是化合物C的解离常数) 用最小二乘法Marquardt算法通过非线性回归得到。
动物实验 动物模型 Iron-replete 小鼠
剂量 ~10 毫克/千克
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Brain, 2015 ,8:20.

, FEBS Lett, 2015, 589(15):1847-54.

, FEBS Letters, 2015, 1847-1854.

数据来源于[Data independently produced by , , BMC Biotechnol, 2017, 17(1):17]

Dorsomorphin 2HCl在文献中得到引用

Jag1/2 maintain esophageal homeostasis and suppress foregut tumorigenesis by restricting the basal progenitor cell pool [ Nat Commun, 2024, 15(1):4124] PubMed: 38750026
Jag1/2 maintain esophageal homeostasis and suppress foregut tumorigenesis by restricting the basal progenitor cell pool [ Nat Commun, 2024, 15(1):4124] PubMed: 38750026
Automated, High-Throughput Phenotypic Screening and Analysis Platform to Study Pre- and Post-Implantation Morphogenesis in Stem Cell-Derived Embryo-Like Structures [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987] PubMed: 37991133
In vivo selection in non-human primates identifies AAV capsids for on-target CSF delivery to spinal cord [ Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00382-4] PubMed: 38845196
HiHo-AID2: boosting homozygous knock-in efficiency enables robust generation of human auxin-inducible degron cells [ Genome Biol, 2024, 25(1):58] PubMed: 38409044
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Cellular remodeling and JAK inhibition promote zygotic gene expression in the Ciona germline [ EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201] PubMed: 38649664
Molecular mechanism underlying miR-204-5p regulation of adipose-derived stem cells differentiation into cells from three germ layers [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):95] PubMed: 38388551
Effects of Melatonin and 3,5,3'-Triiodothyronine on the Development of Rat Granulosa Cells [ Nutrients, 2024, 16(18)3085] PubMed: 39339685
Notoginsenoside R1-Protocatechuic aldehyde reduces vascular inflammation and calcification through increasing the release of nitric oxide to inhibit TGFβR1-YAP/TAZ pathway in vascular smooth muscle cells [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 3):113574] PubMed: 39520961

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