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别名 | NSC 169874,Dehydrobenzperidol | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H22FN3O2 |
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分子量 | 379.43 | CAS号 | 548-73-2 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (200.3 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。 |
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体外研究 | Droperidol可产生轻度的α-受体抑制和周围血管扩张。Droperidol作用于离体的动物心室肌细胞,阻断钾离子流出在心肌细胞,导致剂量依赖性的延迟复极化。Droperidol还可诱导离体动物Purkinje fibers的早期去极化。[1] |
体内研究 | Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)作用于60 pulses/min刺激下的兔,以剂量依赖性的方式增加动作电位的持续时间(APD),而不改变Purkinje fibers的其它参数。Droperidol (1 mM-3 mM)导致兔Purkinje fibers的延长效应的逆转。Droperidol (10 mM-30 mM)作用于兔Purkinje fibers动作电位的振幅和静息膜电位,以 50%的复极化缩短APD并伴随着Vmax的显著降低。Droperidol对复极化产生双重作用,以低浓度延长EADs的发展和兔Purkinje fibers随后触发的活动。[2] Droperidol (3 mg/kg,单剂量)不仅在空场实验中降低活动和饲养频率的剂量依赖性,同时也降低大鼠Apomorphine效应的剂量依赖性。Droperidol (3 mg/kg,长期给药)作用于大鼠,试验中记录显著诱导所有参数活性的耐受性。Droperidol不再对apomorphine-诱导的定型行为产生增强反应。[3] |
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Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] | PubMed: 39413949 |
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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