Fidaxomicin

目录号：S4227 批次号：S422710

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化学数据

别名

OPT-80, PAR-101

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₅₂H₇₄Cl₂O₁₈

分子量

1058.04

CAS号

873857-62-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (94.51 mM)

Ethanol

25 mg/mL (23.62 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5mg/ml (4.73mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.5mg/ml (0.47mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Fidaxomicin是一种窄谱的大环类抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。

靶点

RNA polymerase ^[1]

体外研究

Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成，即转录开始之前，通过结合到DNA模板-RNA聚合酶（RNAP）复合体而抑制RNA聚合酶。因此，它会抑制蛋白质的合成。所以，易感生物体，如C. difficile的细胞凋亡会被引发。^[1]

体内研究

对90%的生物体，fidaxomicin抗C. difficile的最小抑菌浓度为0.9978 到2 μg/mL 。在单次给药或多次给药后，低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的粪便浓度高很多，并呈浓度依赖性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax为2小时; Tmax为5.2纳克/毫升; AUC=14纳克•小时/ mL。 Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物（OP-1118）。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。 ^[1]

参考文献

[1] Venugopal AA, et al. Clin Infect Dis, 2012, 54(4), 568-574.

Fidaxomicin在文献中得到引用

Genetic determinants of resistance to antimicrobial therapeutics are rare in publicly available Clostridioides difficile genome sequences [ J Antimicrob Chemother, 2024, dkae101]	PubMed: 38598696
High-throughput, fluorescent-aptamer-based measurements of steady-state transcription rates for the Mycobacterium tuberculosis RNA polymerase [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):e99]	PubMed: 37739412
High-throughput, fluorescent-aptamer-based measurements of steady-state transcription rates for Mycobacterium tuberculosis RNA polymerase [ bioRxiv, 2023, 2023.03.13.532464]	PubMed: 36993414
Molecular dissection of RbpA-mediated regulation of fidaxomicin sensitivity in mycobacteria [ J Biol Chem, 2022, 298(4):101752]	PubMed: 35189142
Myxopyronin B inhibits growth of a Fidaxomicin-resistant Clostridioides difficile isolate and interferes with toxin synthesis [ Gut Pathog, 2022, 14(1):4]	PubMed: 34991700
Clostridium butyricum enhances colonization resistance against Clostridioides difficile by metabolic and immune modulation [ Sci Rep, 2021, 11(1):15007]	PubMed: 34294848
Drug Repurposing of Pyrimidine Analogs as Potent Antiviral Compounds Against Human Enterovirus A71 Infection With Potential Clinical Applications [ Sci Rep, 2020, 18;10(1):8159]	PubMed: 32424333
Antibacterial activity of novel dual bacterial DNA type II topoisomerase inhibitors. [ PLoS One, 2020, 15(2):e0228509]	PubMed: 32074119
Antiviral candidates against the hepatitis E virus (HEV) and their combinations inhibit HEV growth in in vitro. [ Antiviral Res, 2019, 170:104570]	PubMed: 31362004

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