G1T38

目录号：S8568 批次号：S856801

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化学数据

化学结构式 别名 Lerociclib 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C26H34N8O
分子量 474.60 CAS号 1628256-23-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (4.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
靶点
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)
1 nM 2 nM 28 nM
体外研究

在体外实验中，G1T38可减少RB1磷酸化、将细胞周期阻滞在G1期，并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系（包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞）的细胞增殖，EC50最低为23 nM。
体内研究

在ER+的乳腺癌移植瘤模型中，G1T38的抗肿瘤效果和palbociclib类似，甚至更强。此外，G1T38在肿瘤组织中积累，而不在血浆中积累，因而对小鼠髓样祖细胞的抑制作用没有palbociclib强，在大型哺乳动物如猎犬中，28天连续给药也没有明显的中性粒细胞减少。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 WM2664细胞
浓度 300 nM
处理时间 1, 4, 8, 16和24小时
方法

--
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 口服

G1T38在文献中得到引用

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418] PubMed: 40661443
CDK4/6 Inhibition With Lerociclib is a Potential Therapeutic Strategy for the Treatment of Pediatric Sarcomas [ Journal of Pediatric Surgery, 2024, 473-482] PubMed: 37919169.0

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