Inavolisib (GDC-0077)

目录号：S8668 批次号：S866806

化学数据

	别名	RG6114, RO-7113755	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₁₈H₁₉F₂N₅O₄
	分子量	407.37	CAS号	2060571-02-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	81 mg/mL (198.83 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂，IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。

靶点

PI3K alpha ^[1]
(Cell-free assay)

0.038 nM

参考文献

Inavolisib (GDC-0077)在文献中得到引用

AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6]	PubMed: 39385030
The Oncogenic PI3K-Induced Transcriptomic Landscape Reveals Key Functions in Splicing and Gene Expression Regulation [ Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280]	PubMed: 35442400
PI3K inhibitors in trastuzumab-resistant HER2-positive breast cancer cells with PI3K pathway alterations [ Am J Cancer Res, 2022, 12(7):3067-3082]	PubMed: 35968355

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