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别名 | GO 6850 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C25H24N4O2 |
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分子量 | 412.48 | CAS号 | 133052-90-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 82 mg/mL (198.79 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 | GF109203X,作为ATP竞争性PKC抑制剂,抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集,可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。[1] GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。[2][3] GF109203X通过抑制PKC,显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。[4] | ||||||||
体内研究 | GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。[5] | ||||||||
特征 | 比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。 |
激酶实验 | 蛋白激酶C检测 | |
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蛋白激酶C是通过测量32PI从[gamma-32PI] ATP转移到富含赖氨酸的组蛋白型III-S进行的。将反应混合物(80 μL)含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4,100 μM 氯化钙,10 mM 氯化镁,37.5 μL/ mL的组蛋白型III,10 μM [gamma-32PI] ATP(1250 cpm/皮摩尔),31 μM牛脑磷脂酰丝氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升纯化的PKC(终浓度为0.38 μg/mL)加入到培养混合物。在30℃下10分钟后,通过加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12%的三氯乙酸停止。该酸性沉淀通过离心收集,溶于1N 氢氧化钠(100 μL),并用1ml的12%三氯乙酸再次沉淀。将沉淀物溶解在1N氢氧化钠(100微升),32P掺入由水溶胶闪烁计数测量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | SNU-407结肠癌细胞 |
浓度 | 1 μM | |
处理时间 | 48 小时 | |
方法 | 细胞增殖是通过3-(4,5 -二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)测定的。细胞接种在96孔板中,并让其生长过夜。细胞血清饥饿18-24小时,然后用1mM的乙酰胆碱在100 μL的无血清RPMI 1640培养液处理48小时。在加入卡巴胆碱30分钟前加入抑制剂。10微升MTT溶液(5毫克/毫升)加到各孔中,并将板在37℃温育3小时。除去培养基后,所形成的甲臜晶体的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm处的吸光度用酶标仪测定,背景吸光度在690nm处被减去。各测定法一式三份进行。 |
, Mol Cell Biochem, 2015, 400(1-2):213-22.
数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2018, 129:338-353]
数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2018, 9:268]
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2017, 8(2):e2574]
ELK3 destabilization by speckle-type POZ protein suppresses prostate cancer progression and docetaxel resistance [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):274] | PubMed: 38632244 |
Transcription of microRNAs is regulated by developmental signaling pathways and transcription factors [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589] | PubMed: 38721525 |
Lysine methylation promotes NFAT5 activation and determines temozolomide efficacy in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4062] | PubMed: 37429858 |
Epithelial TNF controls cell differentiation and CFTR activity to maintain intestinal mucin homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163591] | PubMed: 37643009 |
Lysine methylation promotes NFAT5 activation and determines temozolomide efficacy in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4062] | PubMed: 37429858 |
Neurokinin-1 receptor drives PKCɑ-AURKA/N-Myc signaling to facilitate the neuroendocrine progression of prostate cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):384] | PubMed: 37385990 |
Neurokinin-1 receptor drives PKCɑ-AURKA/N-Myc signaling to facilitate the neuroendocrine progression of prostate cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):384] | PubMed: 37385990 |
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HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] | PubMed: 37047202 |
Epicardial Adipose Tissue-Derived Leptin Promotes Myocardial Injury in Metabolic Syndrome Rats Through PKC/NADPH Oxidase/ROS Pathway [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415] | PubMed: 37489731 |
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