Ilomastat (GM6001)

目录号：S7157 批次号：S715704

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化学数据

化学结构式 别名 Galardin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H28N4O4
分子量 388.46 CAS号 142880-36-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Ethanol 78 mg/mL (200.79 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ilomastat (GM6001)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。
靶点
MMP-8 [1]
(Cell-free assay)		 MMP-9 [1]
(Cell-free assay)		 MMP-26 [1]
(Cell-free assay)		 MMP-1 [1]
(Cell-free assay)		 MMP-2 [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
体外研究

GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，Ki为0.4 nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。[1]

GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。[2]
体内研究

GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。[3]

植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 胶原酶测试
胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt在pH 6.5下进行。胶原酶浓度为1-2 nM，基底浓度为0.1 到 0.7 nM。Km在1.5到4 mM之间变化。
动物实验 动物模型 Rabbit
剂量 100 毫克/千克/天
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer, 2015, 14(1):83.

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2016, 291(44):22977-22987]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2015, 5:16951]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 314(5):L695-L707]

Ilomastat (GM6001)在文献中得到引用

Sos1 ablation alters focal adhesion dynamics and increases Mmp2/9-dependent gelatinase activity in primary mouse embryonic fibroblasts [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):116] PubMed: 40033301
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Extracellular vesicles from human urine-derived stem cells delay aging through the transfer of PLAU and TIMP1 [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1166-1186] PubMed: 38487008
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Matrix metalloproteinases mediate influenza A-associated shedding of the alveolar epithelial glycocalyx [ PLoS One, 2024, 19(9):e0308648] PubMed: 39312544
Decanoylcarnitine Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Progression via Mmp9 in an Intermittent Fasting Obesity Mouse [ Technol Cancer Res Treat, 2024, 23:15330338241233443] PubMed: 38409962
Epithelial tubule interconnection driven by HGF-Met signaling in the kidney [ bioRxiv, 2024, 2024.06.03.597185] PubMed: 38895378
Driving role of head and neck cancer cell secretome on the invasion of stromal fibroblasts: Mechanistic insights by phosphoproteomics [ Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176] PubMed: 36916400
Extracellular vesicles from human urine-derived stem cells delay aging through the transfer of PLAU and TIMP1 [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, 10.1016/j.apsb.2023.12.009] PubMed: none

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