GSK1016790A

目录号：S8107 批次号：S810704

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化学数据

化学结构式 别名 GSK101 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H32Cl2N4O6S2
分子量 655.61 CAS号 942206-85-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (152.52 mM)
Ethanol 50 mg/mL (76.26 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。
靶点
hTRPV4 [1]
(In HEK cells)		 mTRPV4 [1]
(In HEK cells)
2.1 nM 18 nM
体外研究 在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活[1]。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏[2]。
体内研究 GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降[3]。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 脉络丛上皮细胞
浓度 10 nM
处理时间 20分钟
方法 用DMSO、10 nM GSK处理或者预先处理以1 mM HC、再用10 nM GSK处理CPECs（脉络丛上皮细胞）20分钟。处理过后，这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色。
动物实验 动物模型 Adult male Sprague-Dawley rats
剂量 2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg
给药处理 静脉注射

GSK1016790A在文献中得到引用

Fatty acid metabolism promotes TRPV4 activity in lung microvascular endothelial cells in pulmonary arterial hypertension [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2024, 326(3):L252-L265] PubMed: 38226418
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway [ iScience, 2023, 26(5):106749] PubMed: 37216091
Dental Pulp Stem Cell-Derived Exosomes Alleviate Mice Knee Osteoarthritis by Inhibiting TRPV4-Mediated Osteoclast Activation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926] PubMed: 36902356
Piezo1-mediated mechanosensation in bone marrow macrophages promotes vascular niche regeneration after irradiation injury [ Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638] PubMed: N/A
Piezo1-mediated mechanosensation in bone marrow macrophages promotes vascular niche regeneration after irradiation injury [ Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638] PubMed: 35198061
Resident cardiac macrophages mediate adaptive myocardial remodeling [ Immunity, 2021, S1074-7613(21)00289-2] PubMed: 34320366
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009] PubMed: 33230171
Mechanical force modulates periodontal ligament stem cell characteristics during bone remodelling via TRPV4 [ Cell Prolif, 2020, 53(10):e12912] PubMed: 32964544
Effect of cGMP-activated aquaporin 1 on TRPV4 in rats with allodynia induced by chronic compression of the dorsal root ganglion. [ Neurosci Lett, 2019, 10.1016/j.neulet.2019.134630] PubMed: 31790718

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