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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 |
化学式 | C20H18F2N6O |
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分子量 | 396.39 | CAS号 | 2226735-55-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 29 mg/mL (73.16 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在体外,GSK'547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型,MHC-II, TNFa和IFNg表达上调,同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外,GSK'547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号,降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK'547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力[1]。 |
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体内研究 | 让小鼠通过食物进行GSK'547给药,在体内GSK'547的浓度在24小时内处于稳定水平,高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中,GSK'547在体内可维持高浓度水平。GSK'547耐受性良好,没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中,相较于对照组和Nec-1s处理组,GSK'547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK'547可防止已建立的肿瘤和肝转移[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | L929细胞 |
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浓度 | -- | |
处理时间 | 30 min | |
方法 | 用不同浓度的GSK'547对细胞进行预处理,处理30分钟。24小时后,通过检测系细胞内ATP水平检测细胞死亡。 |
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动物实验 | 动物模型 | C57BL/6小鼠 |
剂量 | 100 mg/kg/day | |
给药处理 | 口服 |
Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109] | PubMed: 35549723 |
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