Guanfacine Hydrochloride

目录号：S4693 批次号：S469301

化学数据

	别名	Guanfacine, Tenex, Intuniv	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₉H₉Cl₂N₃O.HCl
	分子量	282.55	CAS号	29110-48-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	56 mg/mL (198.19 mM)
		Ethanol	56 mg/mL (198.19 mM)
		Water	30 mg/mL (106.17 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂，具有降压效果。

靶点

α2A-adrenoceptor ^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验	细胞系	LLC-PK1和LLC-PK1/MDR1细胞
	浓度	5 μM
	处理时间	1 h
	方法	1 mL细胞以一定密度被接种于24孔板中。每两天更换一次培养基，直到细胞到达融合。为了研究P-gp对guanfacine运输的潜在影响，在LLC-PK1/MDR1细胞和P-gp-negative LLC-PK1细胞中对胞内guanfacine的积累进行测定。罗丹明6G（Rhodamine6G），一种众所周知的P-gp底物，用于作为阳性对照。细胞融合后，将transport buffer替换原来的培养基，在37℃孵育30分钟。30分钟后，移去transport buffer，加入所检测的化合物（5 μM rhodamine6G, 5 μM guanfacine, or 50 μM guanfacine），继续孵育60分钟。然后将溶液倒掉，用预冷的Dulbecco’s phosphate-buffered saline（含1% Triton X-100）对细胞进行洗涤，洗涤3次。在530 nm激发波长和580 nm发射波长下检测胞内罗丹明6G的积累，使用高效液相色谱分析法分析细胞内残留的guanfacine。
动物实验	动物模型	大鼠
	剂量	0.075, 0.15, 0.3和0.6 mg/kg
	给药处理	腹腔注射

参考文献

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