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别名 | Guanfacine, Tenex, Intuniv | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C9H9Cl2N3O.HCl |
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分子量 | 282.55 | CAS号 | 29110-48-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 56 mg/mL (198.19 mM) | |
Ethanol | 56 mg/mL (198.19 mM) | |||
Water | 30 mg/mL (106.17 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂,具有降压效果。 | |
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靶点 |
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细胞实验 | 细胞系 | LLC-PK1和LLC-PK1/MDR1细胞 |
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浓度 | 5 μM | |
处理时间 | 1 h | |
方法 | 1 mL细胞以一定密度被接种于24孔板中。每两天更换一次培养基,直到细胞到达融合。为了研究P-gp对guanfacine运输的潜在影响,在LLC-PK1/MDR1细胞和P-gp-negative LLC-PK1细胞中对胞内guanfacine的积累进行测定。罗丹明6G(Rhodamine6G),一种众所周知的P-gp底物,用于作为阳性对照。细胞融合后,将transport buffer替换原来的培养基,在37℃孵育30分钟。30分钟后,移去transport buffer,加入所检测的化合物(5 μM rhodamine6G, 5 μM guanfacine, or 50 μM guanfacine),继续孵育60分钟。然后将溶液倒掉,用预冷的Dulbecco’s phosphate-buffered saline(含1% Triton X-100)对细胞进行洗涤,洗涤3次。在530 nm激发波长和580 nm发射波长下检测胞内罗丹明6G的积累,使用高效液相色谱分析法分析细胞内残留的guanfacine。 |
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动物实验 | 动物模型 | 大鼠 |
剂量 | 0.075, 0.15, 0.3和0.6 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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