GW0742

目录号：S8020

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H17F4NO3S2
分子量 471.49 CAS号 317318-84-6
Solubility (25°C)* 体外
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
靶点
PPARδ [1]
1 nM(EC50)
体外研究 在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。[1]GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。[2] 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。[3]
体内研究 GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。[4] GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液，显著降低促炎性细胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。[5]
特征 GW0742和L-165041都激活血小板中的PPARβ, 而不是PPARγ或 PPARα。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 N/TERT-1角质形成细胞
浓度 1 μM
处理时间 6天
方法 N/TERT-1角质形成细胞按每孔3×104个细胞接种在6孔组织培养皿中，孔中含Ker-SFM培养基。24小时后，使用Z1 Coulter 颗粒计数器测量细胞数，用来测定出菌率（实验第0天）。对于剩余的细胞，改变培养基为Ker-SFM/DF-K，细胞按一式三份分别使用0.1% DMSO, 0.1 μM 或 1 μM GW0742处理。每天测定一次细胞数，使用新鲜培养基处理剩余的细胞，持续处理6天。
动物实验 动物模型 野生型 C57BL/6 雌性小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 补充饲料

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Neuropharmacology, 2016, 113(Pt A):396-406. ]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:45234]

数据来源于[Data independently produced by , , Lab Invest, 2016, 96(2):218-29]

GW0742在文献中得到引用

PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] PubMed: 38918225
SWIM domain protein ZSWIM4 is required for JAK2 inhibition resistance in breast cancer [ Life Sci, 2021, 279:119696] PubMed: 34102191
Vascular PPARβ/δ Promotes Tumor Angiogenesis and Progression. [ Cells, 2019, 8(12)] PubMed: 31842402
PPAR δ inhibition protects against palmitic acid-LPS induced lipidosis and injury in cultured hepatocyte L02 cell. [ Int J Med Sci, 2019, 16(12):1593-1603] PubMed: 31839747
PPAR δ inhibition protects against palmitic acid-LPS induced lipidosis and injury in cultured hepatocyte L02 cell [ Int J Med Sci, 2019, 16(12):1593-1603] PubMed: 31839747
PPARβ/δ, a Novel Regulator for Vascular Smooth Muscle Cells Phenotypic Modulation and Vascular Remodeling after Subarachnoid Hemorrhage in Rats. [Zhang H, et al. Sci Rep, 2017, 7:45234] PubMed: 28327554
WNT/β-catenin signaling regulates cigarette smoke-induced airway inflammation via the PPARδ/p38 pathway. [Guo L, et al. Lab Invest, 2016, 96(2):218-29] PubMed: 26322419
PPARβ/δ activation protects against corticosterone-induced ER stress in astrocytes by inhibiting the CpG hypermethylation of MicroRNA-181a [Ji J, et al. Neuropharmacology, 2016, 10.1016/j.neuropharm.2016.10.022] PubMed: 27789312

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