GW5074

目录号：S2872 批次号：S287201

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅H₈Br₂INO₂

分子量

520.94

CAS号

220904-83-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

104 mg/mL (199.63 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	30.000mg/ml (57.59mM)	以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。

靶点

C-Raf
(Cell-free assay)

9 nM

体外研究

GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。

体内研究

GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。

激酶实验	亲和力测定
通常使用纯化的激酶和合成的底物在标准条件下进行体外激酶实验。每组实验使用5-10 mU 纯化的激酶。GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5实验中,激酶与1 μM GW5074在含8 mM MOPS, pH 7.2, 0.2 mM EDTA, 10 mM 醋酸镁和[c-³³P-ATP]的Buffer中在室温下温育40分钟。等样加到P30过滤器上，测量³³P渗透率而定量分析激酶活性，然后在50 mM 磷酸中洗涤，进行闪烁计数。Buffer组成包含c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7，50 mM Tris pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM 醋酸镁和[c-³³P-ATP]。使用的肽底物如下: c-Raf使用0.66 mg/mL MBP;cdks使用0.1 mg/mL 组蛋白 H1;JNKs使用3 μM ATF2; MEK1使用1 μM MAPK2; MKK6使用 1 μM SAPK2a，MKK7使用 2 μM JNK1α。
细胞实验	细胞系	皮层神经元
浓度	~5 μM
处理时间	24 小时
方法	HCA 稀释100倍，调节到pH 7.5。为了测评GW5074对HCA诱导的细胞毒性的影响，GW5074添加到HCA处理的皮层神经元中。24小时后，测定活力。
动物实验	动物模型	处理50–55 mg/kg 3-NP 的8周大的 C57BL/6 雄性小鼠
剂量	0.5–10 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 11, 745-57]

: 数据来源于[, 11, 745-57]

: , Oncotarget, 2016, 7(33):53558-53570

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:40961]

GW5074在文献中得到引用

Evaluation of a Novel Pan-RAS Inhibitor in 3D Bioprinted Tumor Models [ Cancers (Basel), 2025, 17(18)2958]	PubMed: 41008802
Single-cell RNA sequencing reveals the CRTAC1+ population actively contributes to the pathogenesis of spinal ligament degeneration by SPP1+ macrophage [ Aging Cell, 2024, e14320.]	PubMed: 39158018
Evaluating Novel Combinations of Polyamine Targeting Therapeutics in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ University of Central Florida, 2022, ]	PubMed: none
Degradation of lipid droplets by chimeric autophagy-tethering compounds [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00532-7]	PubMed: 34239073
DFMO Improves Survival and Increases Immune Cell Infiltration in Association with MYC Downregulation in the Pancreatic Tumor Microenvironment [ Int J Mol Sci, 2021, 22(24)13175]	PubMed: 34947972
Kinase Inhibitor Library Screening Identifies the Cancer Therapeutic Sorafenib and Structurally Similar Compounds as Strong Inhibitors of the Fungal Pathogen Histoplasma capsulatum [ Antibiotics (Basel), 2021, 10(10)1223]	PubMed: 34680804
Stiffness-mediated mesenchymal stem cell fate decision in 3D-bioprinted hydrogels [ Burns Trauma, 2020, 8:tkaa029]	PubMed: 32733974
Depolarization-Dependent C-Raf Signaling Promotes Hyperexcitability and Reduces Opioid Sensitivity of Isolated Nociceptors after Spinal Cord Injury [ J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535]	PubMed: 32690613
Cigarette smoke induction of S100A9 contributes to chronic obstructive pulmonary disease [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2020, 10.1152/ajplung.00207.2020]	PubMed: 32964723
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734]	PubMed: 32511305

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