GW9662

目录号：S2915 批次号：S291501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H9ClN2O3
分子量 276.68 CAS号 22978-25-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 55 mg/mL (198.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。
靶点
PPARγ
(Cell-free assay)		 PPARα
(Cell-free assay)
3.3 nM 32 nM
体外研究

GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。
体内研究

LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
人PPARα, PPARγ, 和 PPARδ 配体结合域 (LBDs) 在E. coli 中表达，作为聚组氨酸标记的融合蛋白。在实验缓冲液中，通过加入所需受体(15 nM)到链霉亲和素修饰的SPA珠(0.5 mg/mL)浆中，使受体固定在SPA珠上。混合物在室温下平衡至少1小时，然后在1×103g转速下将珠粒沉淀。除去上清液，轻轻混合，珠粒再悬浮于新鲜的实验缓冲液。重复离心/重悬浮步骤被，立即使用所得的受体包被的珠浆液，或贮存于4°C下长达1周再使用。使用[3H]GW2443作为放射性配体，分别测定与PPARα，PPARγ，PPARδ的竞争性结合。除非另有说明，所有实验缓冲液为50 mM HEPES (pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 和 10 mM DTT。一些实验中，使用50 mM Tris (pH 8)替换HEPES(pH 7)。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231细胞
浓度 10 μM
处理时间 10 天
方法

MDA-MB-231按1×105细胞/25 cm3组织培养瓶的密度接种。24 小时后(第 0天), 使用含GW9662 (10 μM) 或两者都有的新鲜培养基置换生长培养基。对照烧瓶中为0.1％DMSO。通过胰酶消化，收集第0, 3, 5, 7, 10天的每种处理条件的细胞，使用台盼蓝染色，使用血球仪计算每瓶细胞总数和存活细胞数。
动物实验 动物模型 雄性Wistar大鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:36382.]

数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 316:17-26.]

数据来源于[Data independently produced by , , Fish Shellfish Immunol, 2015, 43(2): 310-24]

GW9662在文献中得到引用

Extracellular Vesicles From Limosilactobacillus johnsonii Enhance Milk Fat Synthesis by Inducing CD36 Dynamic Palmitoylation and Activating PPARγ Signalling [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143] PubMed: 40767021
LPS pretreated dental follicle stem cell derived exosomes promote periodontal tissue regeneration via miR-184 and PPARα-Akt-JNK signaling pathway [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347] PubMed: 40605003
IRF8 aggravates nonalcoholic fatty liver disease via BMAL1/PPARγ axis [ Genes Dis, 2025, 12(3):101333] PubMed: 40083324
Epigenetic reprogramming via EZH2 inhibition rescues fibroadipose pathogenesis in secondary lymphedema through activating PPARγ signaling [ J Orthop Translat, 2025, 55:309-322] PubMed: 41079990
Compromised Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ-Mediated Impaired Placental Glucose Transport Via the Phosphatidylinositol 3-Kinase/Protein Kinase B Signaling Pathway Is Associated With Fetal Growth Restriction [ Lab Invest, 2025, 105(4):104103] PubMed: 39909142
TFPI2 hypermethylation promotes diabetic atherosclerosis progression through the Ap2α/PPARγ axis [ J Mol Cell Cardiol, 2025, 198:45-59] PubMed: 39631358
Naringin mitigates experimental autoimmune prostatitis by modulating oxidative stress and the NLRP3 inflammasome via the PPAR-γ/NF-κB pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):20843] PubMed: 40594232
FNDC4 Prevents Aging-Related Cardiac Dysfunction: By Restoring AMPKα/PPARα-Dependent Mitochondrial Function [ JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222] PubMed: 40464727
FFAR2 expressing myeloid-derived suppressor cells drive cancer immunoevasion [ J Hematol Oncol, 2024, 17(1):9] PubMed: 38402237
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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