Importazole

目录号：S8446 批次号：S844603

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₂₂N₄
	分子量	318.42	CAS号	662163-81-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	64 mg/mL (200.99 mM)
		Ethanol	16 mg/mL (50.24 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制剂，可特异性地抑制importin-β所介导的入核反应。Importazole 可诱导凋亡并抑制肿瘤生长。

靶点

importin-β ^[1]

体外研究

Importazole在体外是一种有效的Ran/importin-β相互作用的抑制剂。Importazole在非洲爪蟾卵提取物和培养细胞中，特异地抑制importin-β介导的入核，而不破坏transportin介导的入核或是CRM1介导的出核。在细胞有丝分裂期间加入importazole，抑制/破坏importin-β货物FRET probe的释放，导致纺锤体组装的缺陷^[1]。Importazole在体外能通过抑制NF-κB信号通路抑制细胞增殖并诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡^[2]。

细胞实验	细胞系	HEK 293细胞
浓度	40 μM
处理时间	1 h
方法	在所有出核入核实验中，将稳定表达NFAT-GFP的HEK 293细胞接种于玻璃盖玻片上，使其生长至50%融合期再进行化合物处理。importazole的处理浓度为40 μM，leptomycin B的处理浓度为10 ng/ml。0.4% DMSO作为对照。Ionomycin的处理浓度为1.25 μM。Importazole和leptomycin B的处理时间为1小时。在进行荧光显微镜检查前，用4%甲醛对细胞进行固定。用1 μg/ml的Hoechst染料染色后对DNA进行观察。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215]

Importazole在文献中得到引用

Ibetazol, a novel inhibitor of importin β1-mediated nuclear import [ Commun Biol, 2024, 7(1):1560]	PubMed: 39580542
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Reports, 2023, 112328]	PubMed: None
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Rep, 2023, 42(4):112328]	PubMed: 37027305
Nucleocytoplasmic transport rates are regulated by cellular processes that modulate GTP availability [ bioRxiv, 2023, 2023.12.29.573651]	PubMed: 38234722
The transcriptional coactivator RUVBL2 regulates Pol II clustering with diverse transcription factors [ Nat Commun, 2022, 13(1):5703]	PubMed: 36171202
ORAI1-Regulated Gene Expression in Breast Cancer Cells: Roles for STIM1 Binding, Calcium Influx and Transcription Factor Translocation [ Int J Mol Sci, 2022, 23(11)5867]	PubMed: 35682546
Effects of Ran-GTP/importin β inhibition on the meiotic division of porcine oocytes [ Histochem Cell Biol, 2022, 10.1007/s00418-022-02134-9]	PubMed: 35930054
Nucleocytoplasmic Shuttling of Porcine Parvovirus NS1 Protein Mediated by the CRM1 Nuclear Export Pathway and the Importin α/β Nuclear Import Pathway [ J Virol, 2021, JVI0148121]	PubMed: 34643426
Inhibition of Karyopherin beta 1 suppresses prostate cancer growth [ Oncogene, 2019, 38(24):4700-4714]	PubMed: 30742095
C9orf72-generated poly-GR and poly-PR do not directly interfere with nucleocytoplasmic transport [ Sci Rep, 2019, 9(1):15728]	PubMed: 31673013

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