JNJ 31020028

目录号：S6416 批次号：S641601

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₃₄H₃₆FN₅O₂

分子量

565.68

CAS号

1094873-14-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (176.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	7mg/ml (12.37mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL140mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体拮抗剂，与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。

靶点

rat Y2 receptor	human Y2 receptor
8.22(pIC50)	8.07(pIC50)

体外研究

在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中，对JNJ-31020028展开了结合选择性实验：浓度高达10 μM时，JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道（如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体；钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等）没有显著的亲和力，也不抑制其他所检测的激酶。

体内研究

尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高，而不影响其基础水平，能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常，但在多种焦虑模型中，JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径（10 mg/kg）、静脉注射（1 mg/kg）和皮下注射（10 mg/kg）对大鼠进行给药处理，研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标：该化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下给药的生物利用度高（100%）。皮下给药是较好的给药途径，最高血药浓度Cmax可达4.35 μM，可在体内被快速吸收，半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。

动物实验	动物模型	雄性Wistar大鼠
剂量	1-10 mg/kg
给药处理	皮下注射

参考文献

[1] Shoblock JR, et al. Psychopharmacology (Berl). 2010, 208(2):265-77.

JNJ 31020028在文献中得到引用

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326]	PubMed: 40973726

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326]

PubMed: 40973726

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