JTE 013

目录号：S7182 批次号：S718201

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₇H₁₉Cl₂N₇O

分子量

408.29

CAS号

383150-41-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

81 mg/mL (198.38 mM)

Ethanol

34 mg/mL (83.27 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	6.250mg/ml (15.31mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL125mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

靶点

S1PR2(human) (in CHO cells)	S1PR2(rat) (in CHO cells)
17 nM	22 nM

体外研究

JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER（体外内皮完整性的检测指标）的作用，增强衰老ECs中TJs的形成。

体内研究

JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性。它能够在中风的实验动物模型中，通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤，调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中，JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中，在高脂饮食的条件下，JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度，S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法。

细胞实验	细胞系	人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
浓度	0.01, 0.1, 1 μM
处理时间	10 min
方法	用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理，处理10分钟，然后让HUVECs向下层小室迁移4 h（下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P）。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞，并进行染色和计数。
动物实验	动物模型	小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景)
剂量	1.2 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

[4] Skoura A, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011, 31(1):81-5.

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JTE 013在文献中得到引用

Dysregulation of sphingolipid metabolism contributes to the pathogenesis of chronic myeloid leukemia [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):282]	PubMed: 40221405
Activation of S1PR2 on macrophages and the hepatocyte S1PR2/RhoA/ROCK1/MLC2 pathway in vanishing bile duct syndrome [ PLoS ONE, 2025, e0317568]	PubMed: 39854311.0
Multi-omics reveals the alleviating effect of berberine on ulcerative colitis through modulating the gut microbiome and bile acid metabolism in the gut-liver axis [ Front Pharmacol, 2024, 15:1494210]	PubMed: 39512826
Hepatic LGR4 aggravates cholestasis-induced liver injury in mice [ American Journal of Physiology-Gastrointestinal and Liver Physiology, 2024, G460-G472]	PubMed: 38440827.0
Comprehensive metabolomics expands precision medicine for triple-negative breast cancer [ Cell Research, 2022, 379-393]	PubMed: 35105939.0
Comprehensive metabolomics expands precision medicine for triple-negative breast cancer [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0]	PubMed: 35105939
RTN4/Nogo-A-S1PR2 negatively regulates angiogenesis and secondary neural repair through enhancing vascular autophagy in the thalamus after cerebral cortical infarction [ Autophagy, 2022, 1-20]	PubMed: 35263212
CRH/CRHR1 modulates cerebrovascular endothelial cell permeability in association with S1PR2 and S1PR3 under oxidative stress [ Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0]	PubMed: 34781017
MAPK activity dynamics regulate non-cell autonomous effects of oncogene expression [ Elife, 2020, 9e60541]	PubMed: 32940599
S1PR2 Knockdown Promotes Migration and Invasion in Multiple Myeloma Cells via NF-κB Activation [ Cancer Management and Research, 2020, 7857-7865]	PubMed: 32922084.0

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