kira6

目录号：S8658 批次号：S865803

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₈H₂₅F₃N₆O
	分子量	518.53	CAS号	1589527-65-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (192.85 mM)
		Ethanol	5 mg/mL (9.64 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂，IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。

靶点

IRE1α ^[1]
(Cell-free)

0.6 μM

体外研究

在INS-1细胞中，KIRA6可通过Tg抑制IRE1α的自我磷酸化、通过Tm浓度依赖性地抑制XBP1 mRNA剪接^[1]。

体内研究

在内质网应激反应诱导的视网膜变性大鼠模型中，通过玻璃体腔内注射KIRA6可维持感光功能活力。在Akita糖尿病小鼠中，全身系统性给药可保护胰腺β细胞、增加胰岛素并降低高血糖症。在体内多种细胞和啮齿类动物具有内质网压力的组织中，KIRA6抑制IRE1α、维持细胞活力和功能。在BALB/c小鼠中，通过腹腔注射10 mg/kg的KIRA6，研究其药代动力学发现：KIRA6具有良好的血药AUC水平 (AUC 0-24h = 14.3 μM*h)、中等适度的清除率（22.4 mL/min/kg）。其体内半衰期为3.9小时，Cmax为3.3 μM，在给药后4 h和8 h，其血浆浓度分别为1.2 μM和0.33 μM^[1]。

动物实验	动物模型	BALB/c小鼠
剂量	10 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

[1] Ghosh R, et al. Cell. 2014, 158(3):534-48.

kira6在文献中得到引用

TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874]	PubMed: 39480507
UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):587]	PubMed: 39138189
The HRD1-SEL1L ubiquitin ligase regulates stress granule homeostasis in couple with distinctive signaling branches of ER stress [ iScience, 2024, 27(7):110196]	PubMed: 38979013
Activation of the sigma-1 receptor ameliorates neuronal ferroptosis via IRE1α after spinal cord injury [ Brain Res, 2024, 1838:149011]	PubMed: 38763502
Ablation of ERO1A induces lethal endoplasmic reticulum stress responses and immunogenic cell death to activate anti-tumor immunity [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00373-7]	PubMed: 37769655
Ablation of ERO1A induces lethal endoplasmic reticulum stress responses and immunogenic cell death to activate anti-tumor immunity [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101206]	PubMed: 37769655
Metastatic effects of environmental carcinogens mediated by MAPK and UPR pathways with an in vivo Drosophila Model [ J Hazard Mater, 2023, 441:129826]	PubMed: 36084456
Inhibition of neutrophil extracellular trap formation ameliorates neuroinflammation and neuronal apoptosis via STING-dependent IRE1α/ASK1/JNK signaling pathway in mice with traumatic brain injury [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):222]	PubMed: 37777772
Inhibition of neutrophil extracellular trap formation ameliorates neuroinflammation and neuronal apoptosis via STING-dependent IRE1α/ASK1/JNK signaling pathway in mice with traumatic brain injury [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):222]	PubMed: 37777772
Neurotransmitter release progressively desynchronizes in induced human neurons during synapse maturation and aging [ Cell Rep, 2023, 42(2):112042]	PubMed: 36701235

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