LDC4297

目录号：S7992 批次号：S799201

化学数据

	别名	LDC044297	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₂₈N₈O
	分子量	432.52	CAS号	1453834-21-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	86 mg/mL (198.83 mM)
		Ethanol	86 mg/mL (198.83 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。

靶点

CDK7 ^[1]
(Cell-free assay)

0.13 nM

体外研究

纳摩尔-皮摩尔范围的LDC4297在体外可抑制CDK7。LDC4297对CDK7的亲和力非常高。LDC4297以浓度依赖性方式抑制人类原代成纤维细胞中HCMV的复制，EC50=24.5 ± 1.3 nM。<1 μM的LDC4297对CDK7的抑制作用并不引起广泛的毒性作用，相反地，在某些特定情况下，低浓度的、只有纳摩尔浓度级别的LDC4297能在一系列肿瘤细胞系中诱导毒性。LDC4297抑制HCMV的活性是由于多方面途径，它们参与干扰病毒诱导的Rb磷酸化^[1]。

体内研究

LDC4297的药代动力学分析表明该化合物前景广阔。在CD1小鼠的药代动力学分析显示，在口服途径后，LDC4297具有积极的特征。其半衰期t_1/2z为1.6 h，在体内血浆中达到峰浓度（1297.6 ng/ml）的平均时间Tmax为0.5小时。在血浆中持续存在至少8 h，其口服生物利用度为97.7%^[1]。

细胞实验	细胞系	成纤维细胞
浓度	0.1-50 μM
处理时间	3天
方法	将细胞接种于24孔板中，并用不同浓度的抗病毒化合物（0.1-50 μM）对其进行处理。一定时间后，进行台盼蓝拒染实验，用0.1%台盼蓝在室温下染色10分钟，然后在显微镜下统计活细胞数目。
动物实验	动物模型	CD-1小鼠
剂量	100 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

[1] Hutterer C, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(4):2062-71.

LDC4297在文献中得到引用

CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990]	PubMed: 35253392
Elevation of effective p53 expression sensitizes wild-type p53 breast cancer cells to CDK7 inhibitor THZ1 [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):96]	PubMed: 36058938
Ubiquitylation of MYC couples transcription elongation with double-strand break repair at active promoters [ Mol Cell, 2021, 81(4):830-844.e13]	PubMed: 33453168
Ubiquitylation of MYC couples transcription elongation with double-strand break repair at active promoters [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(20)30956-4]	PubMed: 33453168
MYC Recruits SPT5 to RNA Polymerase II to Promote Processive Transcription Elongation. [ Mol Cell, 2019, 74(4):674-687]	PubMed: 30928206

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