LLY-507

目录号：S7575 批次号：S757503

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₆H₄₂N₆O
	分子量	574.76	CAS号	1793053-37-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	16 mg/mL (27.83 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。

靶点

SMYD2 ^[1]

体外研究

LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶（包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖^[1]。

细胞实验	细胞系	HEK293细胞
浓度	0-2.5 μM
处理时间	28 h
方法	为了检测处理过LLY-507的HEK293细胞中p53的甲基化状态，对其细胞裂解物进行western blotting分析。将2×10⁵个细胞接种于6孔板中，每组设置3次重复。将FLAG标记的p53和FLAG标记的SMYD2转染进入细胞。转染后的第二天，用0-2.5 μM LLY-507处理细胞，孵育28小时。然后收集细胞，然后用RIPA对细胞进行裂解。

参考文献

[1] Nguyen H, et al. J Biol Chem. 2015, 290(22):13641-53.

LLY-507在文献中得到引用

The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728]	PubMed: 38322347
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
The histone methyltransferase SMYD2 is a novel therapeutic target for the induction of apoptosis in ovarian clear cell carcinoma cells [ Oncol Lett, 2020, 20(5):153]	PubMed: 32934721
Immunogenicity of prostate cancer is augmented by BET bromodomain inhibition. [ J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277]	PubMed: 31653272
Histone methyltransferase SMYD2 selective inhibitor LLY-507 in combination with poly ADP ribose polymerase inhibitor has therapeutic potential against high-grade serous ovarian carcinomas. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 513(2):340-346]	PubMed: 30955858
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate [ JScholarship, 2019, None]	PubMed: None

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