LY364947

目录号：S2805 批次号：S280504

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化学数据

化学结构式 别名 HTS 466284 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H12N4
分子量 272.3 CAS号 396129-53-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 27 mg/mL (99.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
靶点
TGFβRI [1]
(Cell-free assay)		 RIPK2 [2]
(Cell-free assay)		 CK1δ [2]
(Cell-free assay)		 TGFβRII [1]
(Cell-free assay)		 MLK-7K [1]
(Cell-free assay)
59 nM 0.11 μM 0.22 μM 0.4 μM 1.4 μM
体外研究 LY364947是一种ATP竞争性，紧密结合抑制剂，通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化，Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化，NMuMg细胞中IC50 为135 nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制，IC50为0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低浓度下，使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。[3] LY364947 (3 μM)处理24小时后，几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。[4] LY364947促进Foxo3a的核输出，在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。[5]
体内研究 在慢性腹膜炎小鼠模型中，显著增加的LYVE-1-阳性区域表明，LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。[4]在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中，LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt，并减少细胞核Foxo3a。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 过滤-结合试验
LY364947在不同酶浓度下的IC50通过滤波器结合试验测定。通常，40 μL反应由50 mM HEPES，pH 7.5，1 mM NaF，200 μM pKSmad3(−3)，50 mM ATP，和抑制剂组成，每种抑制剂浓度为1600，800，400，200，100，50，25，和0 nM，将其在30 °C下培养30分钟。IC50使用非线性回归法通过GraphPad Prism软件计算。结合类型通过绘制酶浓度和IC50值的相关性来确定。
动物实验 动物模型 BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型
剂量 1 mg/kg
给药处理 腹腔给药，一周3次，持续3周

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 217, 1-8]

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2016, 7:12047]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2017, 403:86-97]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Mol Med, 2016, 38(1):172-82]

LY364947在文献中得到引用

Automated, High-Throughput Phenotypic Screening and Analysis Platform to Study Pre- and Post-Implantation Morphogenesis in Stem Cell-Derived Embryo-Like Structures [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987] PubMed: 37991133
Genomic and transcriptomic profiling of peripheral T cell lymphoma reveals distinct molecular and microenvironment subtypes [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416] PubMed: 38350451
PAX1 represses canonical Wnt signaling pathway and plays dual roles during endoderm differentiation [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242] PubMed: 38664733
MHC-II presentation by oral Langerhans cells impacts intraepithelial Tc17 abundance and Candida albicans oral infection via CD4 T cells [ Front Oral Health, 2024, 5:1408255] PubMed: 38872986
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
A TGF-β-responsive enhancer regulates SRC expression and epithelial-mesenchymal transition-associated cell migration [ J Cell Sci, 2023, 136(15)jcs261001] PubMed: 37439249
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Cancer apelin receptor suppresses vascular mimicry in malignant melanoma [ Pathol Oncol Res, 2023, 29:1610867] PubMed: 36776217
A proliferative to invasive switch is mediated by srGAP1 downregulation through the activation of TGF-β2 signaling [ Cell Rep, 2022, 40(12):111358] PubMed: 36130489
Gene silencing by EZH2 suppresses TGF-β activity within the decidua to avert pregnancy-adverse wound healing at the maternal-fetal interface [ Cell Rep, 2022, 38(5):110329] PubMed: 35108527

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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