Marimastat (BB-2516)

目录号：S7156 批次号：S715601

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化学数据

化学结构式 别名 TA2516 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H29N3O5
分子量 331.41 CAS号 154039-60-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 66 mg/mL (199.14 mM)
Ethanol 14 mg/mL (42.24 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 1.650mg/ml (4.98mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL33mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂，对 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。
靶点
MMP-9
(cell-free assay)		 MMP-1
(cell-free assay)		 MMP-2
(cell-free assay)		 MMP-14
(cell-free assay)		 MMP-7
(cell-free assay)		 View More
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
体外研究

在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中，Marimastat（100 nM）可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长，对正常人星形胶质细胞（NHA）无影响。

Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达，如Hes1和HES5。
体内研究

原位鳞状细胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服给药）经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化，与对照组相比生存期显著延长。

Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症，阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中，marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 抑制剂动力学实验
重组人MMP2经1 mM 4-氨基苯基乙酸乙酯在37℃活化1 h。在96孔荧光板里检测浓度递增抑制剂存在下的1 μM的荧光淬灭MMP底物（(7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2）的裂解率，溶剂为37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5)、100 mM NaCl、10 mM CaCl2、0.05% Brij 35，激发波长320 nm，发射光波长405 nm。曲线拟合和IC50的计算采用GraphPad Prism 5软件。
细胞实验 细胞系 U251、U87、GBM39和GBM43细胞系
浓度 100 nM
处理时间
方法

在预定时间点，用MTT法检测细胞增殖率。每孔加入20 μL MTT底物。37℃和5%CO2下培养3 h，加入100 μL十二烷基硫酸钠（SDS）终止酶促反应。在接下来的时间，以650 nm为空白孔，用Multiscan MS酶标仪测定各组吸光值。
动物实验 动物模型 原位鳞状细胞癌移植模型
剂量 150 mg/kg/day
给药处理 口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2018, 42:155-164]

Marimastat (BB-2516)在文献中得到引用

ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193] PubMed: 39817903
Evaluating therapeutic plasma exchange and protease inhibitors as mechanisms to reduce soluble mesothelin [ Sci Rep, 2025, 15(1):13174] PubMed: 40240561
Oncogenic EML4-ALK assemblies suppress growth factor perception and modulate drug tolerance [ Nat Commun, 2024, 15(1):9473] PubMed: 39488530
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
CD26-negative and CD26-positive tissue-resident fibroblasts contribute to functionally distinct CAF subpopulations in breast cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):183] PubMed: 36635273
Chronic kidney disease causes blood-brain barrier breakdown via urea-activated matrix metalloproteinase-2 and insolubility of tau protein [ Aging (Albany NY), 2023, 15(20):10972-10995] PubMed: 37889501
Cell-matrix interface regulates dormancy in human colon cancer stem cells [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y] PubMed: 35798028
Hotspot ESR1 mutations are multimodal and contextual modulators of breast cancer metastasis [ Cancer Res, 2022, canres.CAN-21-2576-E.2021] PubMed: 35078818
Transforming growth factor β1 signaling links extracellular matrix remodeling to intracellular lipogenesis upon physiological feeding events [ J Biol Chem, 2022, 298(4):101748] PubMed: 35189145

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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