Enzalutamide

目录号：S1250 批次号：S125018

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化学数据

化学结构式 别名 MDV3100 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H16F4N4O2S
分子量 464.44 CAS号 915087-33-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.61 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。
靶点
Androgen Receptor [1]
(LNCaP cells)
36 nM
体外研究 Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。[1]MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。[2]
体内研究 Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AR受体实验
在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清（CS-FBS）Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。
细胞实验 细胞系 LNCaP或LNCaP/AR细胞
浓度 10 μM 左右
处理时间 1-4天
方法 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)Enzalutamide处理细胞。
动物实验 动物模型 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 每天饲喂处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 104(8), 1027-32]

数据来源于[, 8, e53701]

数据来源于[, 8, e53701]

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Med, 2018, 24(2):239-246]

Enzalutamide在文献中得到引用

Precise nano-system-based drug delivery and synergistic therapy against androgen receptor-positive triple-negative breast cancer [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2685-2697] PubMed: 38828153
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
PROX1 drives neuroendocrine plasticity and liver metastases in prostate cancer [ Cancer Lett, 2024, 597:217068] PubMed: 38901665
Combined inhibition of CDK4/6 and AKT is highly effective against the luminal androgen receptor (LAR) subtype of triple negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 604:217219] PubMed: 39244005
Understanding the function of Pax5 in development of docetaxel-resistant neuroendocrine-like prostate cancers [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):617] PubMed: 39183332
RNA-sequencing predicts a role of androgen receptor and aldehyde dehydrogenase 1A1 in osteosarcoma lung metastases [ Oncogene, 2024, 43(14):1007-1018] PubMed: 38361046
Oxidative stress in peroxisomes induced by androgen receptor inhibition through peroxisome proliferator-activated receptor promotes enzalutamide resistance in prostate cancer [ Free Radic Biol Med, 2024, 221:81-88] PubMed: 38762061
Upregulation of key factors of viral entry of corona- and influenza viruses upon TLR3-signaling in cells from the respiratory tract and clinical treatment options by 1,8-Cineol [ Phytother Res, 2024, 10.1002/ptr.8280] PubMed: 39020450
Manzamine A reduces androgen receptor transcription and synthesis by blocking E2F8-DNA interactions and effectively inhibits prostate tumor growth in mice [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13637] PubMed: 38605607
ST3 beta-galactoside alpha-2,3-sialyltransferase 1 (ST3Gal1) synthesis of Siglec ligands mediates anti-tumour immunity in prostate cancer [ Commun Biol, 2024, 7(1):276] PubMed: 38448753

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