Meclizine 2HCl

别名: NSC 28728,Meclozine dihydrochloride 中文名称：盐酸美克洛嗪,盐酸苯甲嗪

目录号：S1986 Purity: 99.98%

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。

Meclizine 2HCl Chemical Structure

CAS: 1104-22-9

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生物活性

产品描述

靶点

Histamine H1 receptor ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。^[1]Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体)，人类CAR的反向激动剂。在体外实验中，Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活，激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反，在来源于小鼠的只表达hCAR，不表达mCAR的肝脏细胞中，meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因，包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表达。^[2]
细胞实验	细胞系	HepG2细胞
	浓度	~10 μM
	孵育时间	24小时
	方法	HepG2细胞在24孔板DMEM培养基中培养，用包含10%活性炭吸附过的牛血清增补。细胞用磷酸钙转染100 纳克受体表达载体，300纳克荧光素酶报告质粒，以及100纳克pSV2-β-半乳糖苷酶作为转染效率的质控物。转染12小时后加入药物，细胞再培养24小时。裂解细胞，以β-半乳糖苷酶活性作为背景测定荧光素酶活性

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。^[2]在小鼠polyQ毒性细胞模型中， Meclizine降低氧化代谢，抑制细胞凋亡性死亡。^[3]
动物实验	Animal Models	老鼠
	Dosages	100毫克/千克
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

参考文献
[1] King CT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1965, 147, 391-398. [2] Huang W, et al. Mol Endocrinol, 2004, 18(10), 2402-2408. [3] Gohil VM, et al. Hum Mol Genet, 2011, 20(2), 294-300.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	463.87	分子式	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl
CAS号	1104-22-9	SDF	Download Meclizine 2HCl SDF
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

Ethanol : 2 mg/mL (4.31 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (2.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (8.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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