MGCD-265 analog

目录号：S1361 批次号：S136101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H20FN5O2S2
分子量 517.60 CAS号 875337-44-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 104 mg/mL (200.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
靶点
Met RON VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 View More
1 nM 2 nM 3 nM 3 nM 4 nM
体外研究 MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50为 1 nM到7 nM。MGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制细胞增殖，IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞，也诱导细胞凋亡。
体内研究 MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆，也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。
特征 MGCD-265是有效的多靶点ATP竞争性的受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, 和 MKN45 细胞
浓度 0-5 μM
处理时间 72 小时
方法

用MGCD-265处理细胞72小时，测定细胞数作为线粒体活性的一个功能，随后和MTT温育4小时。
动物实验 动物模型 携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549细胞的雄性CD-1裸鼠移植瘤模型
剂量 20 mg/kg-60 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cancer Lett, 2013, 340(1), 43-50]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539]

MGCD-265 analog在文献中得到引用

MST1R-targeted therapy in the battle against gallbladder cancer [ Cell & Bioscience, 2024, 109] PubMed: 39210450.0
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492] PubMed: 35106508
Chemical genomics reveals inhibition of breast cancer lung metastasis by Ponatinib via c-Jun. [ Protein Cell, 2019, 10(3):161-177] PubMed: 29667003
A distinct cardiopharyngeal mesoderm genetic hierarchy establishes antero-posterior patterning of esophagus striated muscle [ Elife, 2019, 8e47460] PubMed: 31535973
A distinct cardiopharyngeal mesoderm genetic hierarchy establishes antero-posterior patterning of esophagus striated muscle [ eLife, 2019, e47460] PubMed: 31535973.0
RAS-MAPK reactivation facilitates acquired resistance in FGFR1-amplified lung cancer and underlies a rationale for upfront FGFR-MEK blockade [Bockorny B Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539] PubMed: 29654068
Acquired resistance to AZD9291 as an upfront treatment is dependent on ERK signaling in a preclinical model [ PLoS One, 2018, e0194730] PubMed: nan
Acquired resistance to AZD9291 as an upfront treatment is dependent on ERK signaling in a preclinical model [Ku BM PLoS One, 2018, 13(4):e0194730] PubMed: 29641535
The innate immune response in fetal lung mesenchymal cells targets VEGFR2 expression and activity [ American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2017, L861-L872] PubMed: 28336813.0

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