MGCD-265 analog

目录号：S1361 批次号：S136102

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H20FN5O2S2
分子量 517.60 CAS号 875337-44-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 104 mg/mL (200.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
靶点
Met [1] RON [1] VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1] View More
1 nM 2 nM 3 nM 3 nM 4 nM
体外研究 MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50为 1 nM到7 nM。[1]MGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制细胞增殖，IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞，也诱导细胞凋亡。[2]
体内研究 MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆，也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。[2]
特征 MGCD-265是有效的多靶点ATP竞争性的受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, 和 MKN45 细胞
浓度 0-5 μM
处理时间 72 小时
方法

用MGCD-265处理细胞72小时，测定细胞数作为线粒体活性的一个功能，随后和MTT温育4小时。
动物实验 动物模型 携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549细胞的雄性CD-1裸鼠移植瘤模型
剂量 20 mg/kg-60 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cancer Lett, 2013, 340(1), 43-50]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539]

MGCD-265 analog在文献中得到引用

Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492] PubMed: 35106508
Chemical genomics reveals inhibition of breast cancer lung metastasis by Ponatinib via c-Jun. [ Protein Cell, 2019, 10(3):161-177] PubMed: 29667003
A distinct cardiopharyngeal mesoderm genetic hierarchy establishes antero-posterior patterning of esophagus striated muscle [ Elife, 2019, 8e47460] PubMed: 31535973
RAS-MAPK reactivation facilitates acquired resistance in FGFR1-amplified lung cancer and underlies a rationale for upfront FGFR-MEK blockade [Bockorny B Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539] PubMed: 29654068
Acquired resistance to AZD9291 as an upfront treatment is dependent on ERK signaling in a preclinical model [Ku BM PLoS One, 2018, 13(4):e0194730] PubMed: 29641535
The innate immune response in fetal lung mesenchymal cells targets VEGFR2 expression and activity. [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2017, 312(6):L861-L872] PubMed: 28336813
Acquired METD1228V Mutation and Resistance to MET Inhibition in Lung Cancer. [ Cancer Discov, 2016, 6(12):1334-1341] PubMed: 27694386
Dual inhibition of EGFR and MET induces synthetic lethality in triple-negative breast cancer cells through downregulation of ribosomal protein S6 [ Int J Oncol, 2015, 47(1):122-32] PubMed: 25955731
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。