Midostaurin (PKC412)

目录号：S8064 批次号：S806405

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化学数据

化学结构式 别名 PKC412, CGP 41251 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H30N4O4
分子量 570.64 CAS号 120685-11-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (175.24 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.5 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 45%PEG300 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 4.000mg/ml (7.01mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到450μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Midostaurin 是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。
靶点
PKCα
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKCβ2
(Cell-free assay)		 PPK
(Cell-free assay)		 View More
22 nM 24 nM 30 nM 31 nM 38 nM
体外研究 Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1，及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时，在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖，且诱导细胞在G2/M期累积，并形成巨核，具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。
体内研究 Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖（通过作用于PKCs），还通过抑制肿瘤血管生成（通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶）来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂，包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用，产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药，最大耐受剂量为300 mg/kg以上。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 A549, NCI-H520
浓度 ~1.0 μM
处理时间 24-72 小时
方法 每孔加入5 mM WST-1和0.2 mM 1-甲氧基PMS，然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。
动物实验 动物模型 Colo 205 结肠移植瘤
剂量 50 mg/kg, 200 mg/kg, 每天一次
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(1):139-148]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2018, 233(12):9437-9446]

Midostaurin (PKC412)在文献中得到引用

The lncRNA ELDR suppresses tumorigenicity of AML by interfering with DNA replication and chromatin accessibility [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427] PubMed: 40921006
Anti-Tumor Effects of Gilteritinib on FLT3 Mutations: Insights into Resistance Mechanisms in Ba/F3 Cell Models [ Onco Targets Ther, 2025, 18:489-501] PubMed: 40196870
RSK1 dependency in FLT3-ITD acute myeloid leukemia [ Blood Cancer J, 2024, 14(1):207] PubMed: 39592591
Unveiling the signaling network of FLT3-ITD AML improves drug sensitivity prediction [ Elife, 2024, 12RP90532] PubMed: 38564252
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
The Immunomodulatory Effect of Different FLT3 Inhibitors on Dendritic Cells [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3719] PubMed: 39518156
Activation of the receptor KIT induces the secretion of exosome-like small extracellular vesicles [ J Extracell Biol, 2024, 3(1):e139] PubMed: 38938682
Targeting FLT3 with a new-generation antibody-drug conjugate in combination with kinase inhibitors for treatment of AML [ Blood, 2023, 141(9):1023-1035] PubMed: 35981498
A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286] PubMed: 37951217
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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