Mivebresib (ABBV-075)

目录号：S8400 批次号：S840003

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S
	分子量	459.47	CAS号	1445993-26-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	92 mg/mL (200.23 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。

靶点

BRD2 ^[1]

BRD4 ^[1]

BRD-T ^[1]

体外研究

ABBV-075在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系（来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤）具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致G1期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效^[1]。

体内研究

在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效^[1]。

参考文献

Mivebresib (ABBV-075)在文献中得到引用

Inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins targets constitutively active NFκB and STAT signaling in lymphoma and influences the expression of the antiapoptotic proteins BCL2A1 and c-MYC [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415]	PubMed: 39192247
Therapeutic Potential of Bromodomain and Extra-Terminal Domain Inhibitors for Synovial Sarcoma Cells [ Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125]	PubMed: 38539460
BRD4 plays an antiaging role in the senescence of renal tubular epithelial cells [ Transl Androl Urol, 2024, 13(6):1014-1023]	PubMed: 38983468
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657]	PubMed: 37747932
Targeting the Clear Cell Sarcoma Oncogenic Driver Fusion Gene EWSR1::ATF1 by HDAC Inhibition [ Cancer Res Commun, 2023, 3(7):1152-1165]	PubMed: 37405123
Targeting the Clear Cell Sarcoma Oncogenic Driver Fusion Gene EWSR1::ATF1 by HDAC Inhibition [ Cancer Res Commun, 2023, 3(7):1152-1165]	PubMed: 37405123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821]	PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z]	PubMed: 35094142
Structure-guided discovery of novel potent and efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of BRD4 [ Bioorg Chem, 2021, 115:105238]	PubMed: 34390970

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