ML385

目录号：S8790 批次号：S879004

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₂₉H₂₅N₃O₄S

分子量

511.59

CAS号

846557-71-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (195.46 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O

3mg/ml (5.86mM)

以 1 mL 工作液为例,取100 μL 30mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

靶点

Ferroptosis ^[3]	Nrf2 ^[1]
	1.9 μM

体外研究

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能^[1]。

体内研究

在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h^[1]。ML385可减轻胰腺损伤^[2]。

细胞实验	细胞系	A549细胞
浓度	5 μM
处理时间	24, 48和72 h
方法	--
动物实验	动物模型	雄性CD-1小鼠
剂量	30 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

ML385在文献中得到引用

A novel effect of sulforaphane on promoting mouse granulosa cells proliferation via the NRF2-TKT pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3]	PubMed: 39341455
Kaempferol alleviates myocardial ischemia injury by reducing oxidative stress via the HDAC3-mediated Nrf2 signaling pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00491-0]	PubMed: 39505146
IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338]	PubMed: 38617533
KEAP1 promotes anti-tumor immunity by inhibiting PD-L1 expression in NSCLC [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):175]	PubMed: 38413563
TaoHe ChengQi decoction ameliorates sepsis-induced cardiac dysfunction through anti-ferroptosis via the Nrf2 pathway [ Phytomedicine, 2024, 129:155597]	PubMed: 38643713
Curcumol ameliorates neuroinflammation after cerebral ischemia-reperfusion injury via affecting microglial polarization and Treg/Th17 balance through Nrf2/HO-1 and NF-κB signaling [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):300]	PubMed: 38914581
Inhibition of NRF2 enhances the acute myeloid leukemia cell death induced by venetoclax via the ferroptosis pathway [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):35]	PubMed: 38238299
Molecular hydrogen promotes retinal vascular regeneration and attenuates neovascularization and neuroglial dysfunction in oxygen-induced retinopathy mice [ Biol Res, 2024, 57(1):43]	PubMed: 38915069
Effect of Urolithin A on the Improvement of Circadian Rhythm Dysregulation in Intestinal Barrier Induced by Inflammation [ Nutrients, 2024, 16(14)2263]	PubMed: 39064706
Hydrophobic Components in Light-Yellow Pulp Sweet Potato (Ipomoea batatas (L.) Lam.) Tubers Suppress LPS-Induced Inflammatory Responses in RAW264.7 Cells via Activation of the Nrf2 Pathway [ Nutrients, 2024, 16(4)563]	PubMed: 38398887

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