MMAE (Monomethyl auristatin E)

目录号：S7721 批次号：S772104

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化学数据

化学结构式 别名 SGD-1010 储存条件
(自收到货起)		 -20℃ 粉末 三年
化学式
C39H67N5O7
 
分子量 717.98 CAS号 474645-27-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (139.27 mM)
Ethanol 100 mg/mL (139.27 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。
体外研究

耦合到cAC10时，MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性，并通过诱导细胞凋亡，引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。[1]

在体外，与抗-CD79b抗体耦合时，抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。[2]

与抗-HER2抗体耦合时，hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收，并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。[3]
体内研究

在Karpas 299 ALCL模型中，cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)诱导完全的，持久的肿瘤退化，而游离MMAE (0.36 mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。[1]

在NHL小鼠异种移植模型中，抗-CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 CD30+ Karpas 299细胞
浓度 ~1000 ng/mL
处理时间 96小时
方法

细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之，培养物加入之前，Alamar Blue 40% 的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后，Alamar Blue加入到细胞中，构成10%的培养体积。细胞培养4小时，染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器，Meriden，CT)上测量。
动物实验 动物模型 负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠
剂量 0.36 mg/kg
给药处理 i.v.

MMAE (Monomethyl auristatin E)在文献中得到引用

Protein kinase CK2α is overexpressed in classical hodgkin lymphoma, regulates key signaling pathways, PD-L1 and may represent a new target for therapy [ Front Immunol, 2024, 15:1393485] PubMed: 38807597
Efficacy of retreatment with polatuzumab vedotin in combination with rituximab in polatuzumab vedotin-resistant DLBCL models [ Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.] PubMed: 37548343
The molecular rationale for the combination of polatuzumab vedotin plus rituximab in diffuse large B-cell lymphoma [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341] PubMed: 35764309
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Novel AXL-targeted agents overcome FLT3 inhibitor resistance in FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia cells [ Oncol Lett, 2021, 21(5):397] PubMed: 33777220
Expression and function of protein kinase CK2 in Hodgkin lymphoma [ PaDUA, 2019, N/A] PubMed: N/A
The two novel DLL4-targeting antibody-drug conjugates MvM03 and MGD03 show potent anti-tumour activity in breast cancer xenograft models [Wang S Cancer Lett, 2017, 409:125-136] PubMed: 28923397
[ Oncotarget, 2017, ] PubMed: 28881644

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