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别名 | SGD-1010 | 储存条件 (自收到货起) |
-20℃ 粉末 三年 | |||
化学式 | C39H67N5O7
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分子量 | 717.98 | CAS号 | 474645-27-7 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (139.27 mM) | ||||
Ethanol | 100 mg/mL (139.27 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。 |
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体外研究 | 耦合到cAC10时,MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性,并通过诱导细胞凋亡,引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。[1] 在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。[2] 与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。[3] |
体内研究 | 在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE (0.36 mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。[1] 在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。[2] |
细胞实验 | 细胞系 | CD30+ Karpas 299细胞 |
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浓度 | ~1000 ng/mL | |
处理时间 | 96小时 | |
方法 | 细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之,培养物加入之前,Alamar Blue 40% 的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后,Alamar Blue加入到细胞中,构成10%的培养体积。细胞培养4小时,染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器,Meriden,CT)上测量。 |
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动物实验 | 动物模型 | 负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠 |
剂量 | 0.36 mg/kg | |
给药处理 | i.v. |
Protein kinase CK2α is overexpressed in classical hodgkin lymphoma, regulates key signaling pathways, PD-L1 and may represent a new target for therapy [ Front Immunol, 2024, 15:1393485] | PubMed: 38807597 |
Efficacy of retreatment with polatuzumab vedotin in combination with rituximab in polatuzumab vedotin-resistant DLBCL models [ Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.] | PubMed: 37548343 |
The molecular rationale for the combination of polatuzumab vedotin plus rituximab in diffuse large B-cell lymphoma [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341] | PubMed: 35764309 |
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] | PubMed: 34971568 |
Novel AXL-targeted agents overcome FLT3 inhibitor resistance in FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia cells [ Oncol Lett, 2021, 21(5):397] | PubMed: 33777220 |
Expression and function of protein kinase CK2 in Hodgkin lymphoma [ PaDUA, 2019, N/A] | PubMed: N/A |
The two novel DLL4-targeting antibody-drug conjugates MvM03 and MGD03 show potent anti-tumour activity in breast cancer xenograft models [Wang S Cancer Lett, 2017, 409:125-136] | PubMed: 28923397 |
[ Oncotarget, 2017, ] | PubMed: 28881644 |
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