MPI-0479605

目录号：S7488 批次号：S748801

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H29N7O
分子量 407.51 CAS号 1246529-32-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (152.14 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.9 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.1mg/ml (7.61mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL62mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
10%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 55%ddH2O
6mg/ml (14.72mM) 以 1 mL 工作液为例，取100μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入550μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
3.1mg/ml (7.61mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 62mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂，IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。
靶点
Mps1 [1]
1.8 nM
体外研究 MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着，进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降，在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外，MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。[1]
体内研究 在肠癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶实验和选择性筛选
为了测定Mps1活性，25 ng重组的全长酶在以下反应缓冲液中孵育：(50 mM Tris-HCl pH 7.5，10 mM MgCl2，0.01% Triton X-100以及5 μM髓磷脂碱性蛋白(MBP)) 包含载体(仅DMSO)或者抑制剂。加入含1 μCi [γ-33P]ATP 的40 μM ATP (2xKm)，反应是在室温孵育45分钟。用3%磷酸终止反应，转移到P81过滤板中。样品用1% 磷酸洗涤，用TopCount scintillation reader测定33P的放射性。内部激酶实验都是在2倍Km的ATP浓度下测定的。MPI-0479605 (500 nM)也被用来筛选一个更大的激酶库。
细胞实验 细胞系 A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, 以及OVCAR-3 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 3 或7 天
方法

用不同浓度的MPI-0479605处理细胞3-7天，测定GI50值。用CellTiter-Glo测定细胞存活度。
动物实验 动物模型 皮下 HCT-116或 Colo-205人肿瘤细胞异种移植的小鼠。
剂量 5%二甲基乙酰胺(DMA)/12%乙醇/40% PEG-300
给药处理 腹腔注射

MPI-0479605在文献中得到引用

Genetic instability from a single S phase after whole-genome duplication [ Nature, 2022, 604(7904):146-151] PubMed: 35355016
TTK is a potential therapeutic target for cisplatin-resistant ovarian cancer [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):128] PubMed: 34598710
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval [ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543] PubMed: 32425788
Centromere Dysfunction Compromises Mitotic Spindle Pole Integrity [ Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5] PubMed: 31495582
Centromere Dysfunction Compromises Mitotic Spindle Pole Integrity. [ Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080] PubMed: 31495582
Differences in Mitotic Spindle Architecture in Mammalian Neural Stem Cells Influence Mitotic Accuracy during Brain Development. [ Curr Biol, 2019, 29(18):2993-3005] PubMed: 31495584
Novel Allosteric Pathway of Eg5 Regulation Identified through Multivariate Statistical Analysis of Hydrogen-Exchange Mass Spectrometry (HX-MS) Ligand Screening Data [Sheff JG Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437] PubMed: 28062800

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。