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别名 | SAR439152 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C15H19N3O2 |
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分子量 | 273.33 | CAS号 | 1642288-47-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 55 mg/mL (201.22 mM) | |
Ethanol | 14 mg/mL (51.22 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白(cardiac myosin)的小分子调节剂,调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。 |
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体外研究 | MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率,降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤:除了降低该周期中的限速步骤(磷酸释放),MYK-461还减少myosin-S1头部的数量(在弱结合状态向强结合状态转变时,myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用)。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率[1]。 |
体内研究 | 在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中,早期长期的MYK-461给药(MYK-461)可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程,减少肥厚和促纤维化相关基因的表达[2]。 |
动物实验 | 动物模型 | 表达含错义突变R403Q、R719W或R453C的α-心肌肌球蛋白重链的野生型小鼠或HCM小鼠 |
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剂量 | 2.5 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
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Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] | PubMed: 37194598 |
Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] | PubMed: 37194598 |
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] | PubMed: 33639160 |
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320] | PubMed: 34958715 |
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