Niclosamide

目录号：S3030 批次号：S303002

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化学数据

化学结构式 别名 BAY2353, Niclocide, NSC 178296 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H8Cl2N2O4
分子量 327.12 CAS号 50-65-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 4 mg/mL (12.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Niclosamide能够抑制DNA复制，并抑制STAT3，无细胞试验中IC50为0.7 μM。 Niclosamide 选择性地抑制STAT3的磷酸化，对其他同系物如STAT1和STAT5的激活没有明显抑制作用。
靶点
STAT3 [1]
(in Hela cells)
0.7 μM
体外研究 Niclosamide (< 5 μM)剂量依赖性抑制STAT3介导的荧光素酶报告基因活性，HeLa细胞中IC50 为0.25 μM。Niclosamide(< 2 μM)剂量依赖性抑制Du145细胞中STAT3的磷酸化。Niclosamide (1 μM)抑制Du145细胞中EGF诱导的STAT3的细胞核易位。Niclosamide(< 2 μM)剂量依赖性抑制Du145细胞中STAT3下游基因的转录。Niclosamide(< 10 μM)剂量依赖性诱导G0/G1期阻滞和Du145癌症细胞的凋亡。[1]在感染SARS-CoV的Vero E6细胞中，Niclosamide在微摩尔浓度下能够抑制SARS-CoV复制。[2] 在U2OS 细胞中，Niclosamide(< 7.5 μM)促进Frizzled1的内吞作用，下调Dishevelled-2蛋白，并抑制Wnt3A刺激的β-连环蛋白稳定化和LEF/TCF报告基因活性。[3]U2OS 细胞中，Niclosamide以剂量和时间依赖的方式抑制TNF诱导的NF-κB报告基因活性。Niclosamide(125 nM)抑制U2OS 细胞中p65，IKKα，IKKβ，IKKγ，和TAK1诱导的NF-κB活化。Niclosamide(< 500 nM)完全阻断HL-60细胞中时间和剂量依赖性TNFα诱导的NF-κB–DNA复合物的改变。Niclosamide(< 10 nM)抑制U266细胞中组成型NF-κB的活化。在HL-60，Molm13，或AML原代细胞中，Niclosamide以时间和剂量依赖的方式抑制TNF诱导的IκBα降解和p65重定位。HL-60细胞中，Niclosamide(500 nM)减少TNF诱导的NF-κB依赖性基因产物，包括细胞存活。Niclosamide剂量依赖性抑制生长，并诱导强烈的AML细胞凋亡，与Mcl-1和XIAP水平的减少和细胞内ROS水平的增加相关。[4]
体内研究 在负荷HL-60异种移植瘤的小鼠体内，Niclosamide(40 mg/kg/d, i.p.)抑制异种移植的AML细胞生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白激酶性能测定
对22中不同蛋白激酶的测定通过ProQinase Gmbh进行。所有蛋白激酶在Sf9昆虫细胞或大肠杆菌中以重组GST融合蛋白或组氨酸标记的蛋白质表达。蛋白激酶试验GSH-琼脂糖或Ni_NTH-琼脂糖通过亲和色谱法纯化。放射性蛋白激酶试验用于测量22种蛋白激酶的激酶活性。简而言之，对每种蛋白激酶，50 μL反应混合物包含60 mM HEPES-NaOH，3 mM MgCl2，3 mM MnCl2，3 μM 原矾酸钠，1.2 mM DTT，50 μg/mL PEG20000，1 μM [γ-33P]-ATP，Niclosamide，足量酶和其底物。另外PKC-α测定包含1 mM Cacl2， 4 mM EDTA，5 μg/mL 磷脂酰丝氨酸和1 μg/mL 1, 2-二油基-丙三醇。反应混合物在37 °C下培育60分钟，用50 μL 2% (v/v) H3PO4停止。33Pi的整合用微板闪烁计数器测定。活性和IC50值使用Quattro Workflow V2.28计算。
细胞实验 细胞系 Hela，A549，Du145，HT-29，A431，PC3细胞
浓度 16 μM
处理时间 72小时
方法

将细胞以3-4 ×103细胞/孔的密度接种于96孔板，第二天加入包含不同浓度Niclosamide的100μL培养基处理。处理72小时后，将MTT加入每个孔，再培育4-5小时，吸光度在酶标仪上570nm下测量。细胞生长抑制以样品相对于对照组的吸光度比率评估。测定结果至少代表3个独立实验。
动物实验 动物模型 负荷 HL-60 异种移植瘤的裸鼠
剂量 40 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Acta Pharm Sin B, 2018, 8(6):889-899]

数据来源于[Data independently produced by , , Neoplasia, 2018, 20(10):1008-1022]

数据来源于[Data independently produced by , , Neoplasia, 2015, 17(7):586-97]

数据来源于[Data independently produced by , , Int Immunopharmacol, 2016, 36:199-204.]

Niclosamide在文献中得到引用

RACK1 enhances STAT3 stability and promotes T follicular helper cell development and function during blood-stage Plasmodium infection in mice [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012352] PubMed: 39024388
Intravenous Injection of Na Ions Aggravates Ang II-Induced Hypertension-Related Vascular Endothelial Injury by Increasing Transmembrane Osmotic Pressure [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:7505-7521] PubMed: 38106448
Advanced glycation end products regulate the receptor of AGEs epigenetically [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229] PubMed: 36866277
Advanced glycation end products regulate the receptor of AGEs epigenetically [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229] PubMed: 36866277
Interleukin-29 Accelerates Vascular Calcification via JAK2/STAT3/BMP2 Signaling [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(1):e027222] PubMed: 36537334
Androgen receptor-dependent regulation of metabolism in high grade bladder cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1762] PubMed: 36720985
Direct-Current Electrical Field Stimulation of Patient-Derived Colorectal Cancer Cells [ Biology -Basel), 2023, 12(7)1032] PubMed: 37508461
Solamargine induces apoptosis of human renal carcinoma cells via downregulating phosphorylated STAT3 expression [ Oncol Lett, 2023, 26(5):493] PubMed: 37854861
Solamargine induces apoptosis of human renal carcinoma cells via downregulating phosphorylated STAT3 expression [ Oncol Lett, 2023, 26(5):493] PubMed: 37854861
Niclosamide is a potential candidate for the treatment of chemo-resistant osteosarcoma [ Genet Mol Biol, 2023, 46(1):e20220136] PubMed: 36735625

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