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别名 | R17934, Oncodazole, NSC238159 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C14H11N3O3S |
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| 分子量 | 301.32 | CAS号 | 31430-18-9 | ||||||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 7.5 mg/mL (24.89 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体,如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ,Kd值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外,Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的Kd值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡;抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运;在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡;损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。 Nocodazole于高浓度时,在细胞中迅速解聚微管,而低浓度可抑制微管的动态不稳定。 用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞,加入不同浓度的紫杉醇后,可造成G1期阻滞,半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞,在无Nocodazole的条件下,细胞仅能形成游离微管,而在有Nocodazole存在的条件下,则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管,可阻碍二硫键形成和囊泡运输,抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。 在iPSC中,Nocodazole可使HDR效率加倍,可高达30%。 |
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| 体内研究 | Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。 |
| 动物实验 | 动物模型 | COLO-205肿瘤移植裸鼠 |
|---|---|---|
| 剂量 | 5 mg/kg | |
| 给药处理 | 腹腔注射 |

, J Biol Chem, 2016, 291:14761-14772.

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472.CAN-18-0520]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2016, 28(12):1826-1832]

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2017, 292(19):7806-7816]
| Macrophages Mediate Mesoscale Brain Mechanical Homeostasis [ Adv Mater, 2025, e17493.] | PubMed: 41251505 |
| The cAMP-PKA signaling initiates mitosis by phosphorylating Bora [ Nat Commun, 2025, 16(1):7898] | PubMed: 40849432 |
| Nucleosome interaction of the CPC secures centromeric chromatin integrity and chromosome segregation fidelity [ EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597] | PubMed: 41145915 |
| A chromatin-remodeling-independent role for ATRX in protecting centromeric cohesion [ EMBO J, 2025, 44(14):4037-4064] | PubMed: 40437074 |
| EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164] | PubMed: 39763034 |
| FTO inhibition enhances the therapeutic index of radiation therapy in head and neck cancer [ JCI Insight, 2025, 10(11)e184968] | PubMed: 40485587 |
| SHCBP1 drives tumor progression in triple-negative breast cancer [ Front Oncol, 2025, 15:1587236] | PubMed: 40799237 |
| Microtubule-dependent regulation of TMEM16A-mediated Ca2+-activated Cl- currents in vascular smooth muscle cells [ J Pharmacol Sci, 2025, 159(3):202-207] | PubMed: 40983463 |
| PLK1 Inhibition Induces Synthetic Lethality in Fanconi Anemia Pathway-Deficient Acute Myeloid Leukemia [ Cancer Res Commun, 2025, 5(4):648-667] | PubMed: 40111122 |
| Synergistic induction of mitotic pyroptosis and tumor remission by inhibiting proteasome and WEE family kinases [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.] | PubMed: 38992067 |
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