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别名 | Norethisterone | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C20H26O2 |
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分子量 | 298.42 | CAS号 | 68-22-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 60 mg/mL (201.05 mM) | |
Ethanol | 5 mg/mL (16.75 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Norethindrone (Norethisterone) 是一种合成的孕酮,可以模拟内源卵巢激素孕酮的活性。 |
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体外研究 | Norethisterone,或者,19-去甲睾酮衍生物,缺少C19甲基组而具有C17乙炔取代基,主要显示出促孕活性而不是雄激素活性,在较小程度上,具有雌激素和抗雌激素活性。[1] NET与孕酮受体结合和反式激活活性比Org 2058 (100%)弱5到8倍,比孕酮强2倍。NET与雄激素受体(5α-二氢睾酮100%)的结合和反式激活活性分别为3.2%和1.1%,对雌激素受体(雌二醇100%)没有活性,对糖皮质激素受体(地塞米松100%)的活性低于1%。[2] Norethisterone (1 nM)分别抑制41%血清刺激的和34%雌二醇(0.1 nM)诱导的MCF-7增殖。[3] Norethisterone (50 nM)对大鼠成骨细胞增殖,分化,和矿化过程具有显著作用,模仿雌二醇的作用,通过雌激素受体介导。[4] |
体内研究 | Norethisterone在体内表现出激素性质。在孕激素测试(McPhail),雄激素测试(Hershberger),雌激素测试(Allen–Doisy),以及孕激素和雌激素测试(排卵抑制测试)中,Norethisterone皮下注射的平均活性剂量(MAD)分别为0.63毫克/千克,2.5 毫克/千克,4 毫克/千克,以及0.235 毫克/千克额,口服MAD分别为0.25 毫克/千克,20 毫克/千克,8 毫克/千克,12毫克/千克。[2] Norethisterone影响骨形成和骨吸收。在SO和OVX 小鼠体内,Norethisterone (80微克/天)降低骨吸收,而提高雌二醇刺激的内膜骨形成。[5] Norethisterone在用于激素疗法预防骨质疏松症的剂量下对去势小鼠的骨矿物质流失具有轻微的保护作用。[6] |
细胞实验 | 细胞系 | 人乳腺癌细胞MCF-7 |
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浓度 | 0.1 nM - 1 mM | |
处理时间 | 7天 | |
方法 | 以大约1000 MCF-7细胞每孔在测试试剂盒培养基中接种在96孔板上。随后,细胞在含有活性炭/葡聚糖处理的血清的培养基中培养3天。然后,单独将Norethisterone加入到孔中,培育7天。模拟连续结合的HRT,细胞用雌二醇(0.1 nM)/ Norethisterone结合处理7天。培育7天后,使用ATP-化学敏感性测试测定细胞增殖。简而言之,增殖通过测量ATP和荧光素酶存在下,荧光素生物发光反应期间的发射光测定。 |
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] | PubMed: 32613204 |
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