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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C11H9NO5S |
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| 分子量 | 267.26 | CAS号 | 343351-67-7 | ||||||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 53 mg/mL (198.3 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | NSC697923选择性抑制PMA诱导的NF-κB活化,并且也会通过RANKL和LPS抑制IκBα磷酸化作用。NSC697923阻碍UBC13与泛素硫酯偶联物的形成,并且抑制ABC-DLBCL细胞中基本的NF-κB活性。此外,NSC697923抑制ABC-DLBCL细胞和GCB-DLBCL细胞的增殖和存活,并且引起初级DLBCL细胞凋亡。在成神经细胞瘤细胞系中,NSC697923表现出细胞毒性作用,并且抑制贴壁和非贴壁菌落形成。 | |
| 体内研究 | NSC697923(5毫克/千克/天,腹腔注射)显示出在NB SH-SY5Y和NGP异种移植物中强大的抗肿瘤功效。 |
| 激酶实验 | 体外泛素化实验 | |
|---|---|---|
| 反应在37°C下于缓冲液中进行40分钟,缓冲液包含50mM Tris-HCl, pH为7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H), 以及0.1μM E1 (E-304)。对于Ubc13介导的Ub链合成,GST-TRAF6存在或者不存在下,反映混合物包含0.2 μM Ubc13 (E2-600)和0.2 mM Uev1A (E2-662)。对于UbcH5c催化的泛素化,UbcH5c (E2-627)取代Ubc13和Uev1A被用于反应中。化合物NSC697923在指定浓度下被加入到反应混合物中。该反应被加入等体积的SDS-PAGE样本缓冲液而终止,产物由含Ub特异性抗体的蛋白质印迹法分析。为检测E2-Ub (Ubc13∼Ub或者UbcH5c∼Ub) 硫酯偶联物,在GST-TRAF6不存在下,进行称之为“体外泛素化实验”的反应。反应被加入除特殊说明外,不含还原剂的SDS-PAGE样本缓冲液而终止。产品通过使用抗Ubc13或抗UbcH5抗体进行蛋白质印迹法来分析。 | ||
| 细胞实验 | 细胞系 | BC-DLBCL, GCB-DLBCL和初级DLBCL细胞. |
| 浓度 | ~1 μM | |
| 处理时间 | 24小时 | |
| 方法 | 细胞活性通过台盼蓝拒染试验根据生产说明书进行测量。 | |
| 动物实验 | 动物模型 | SH-SY5Y和NGP异种移植物。 |
| 剂量 | ~5 毫克/千克/天 | |
| 给药处理 | i.p. | |
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数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2017, 31(1):308-319]

数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(7):645-659]
| TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Reports, 2025, 2740–2766] | PubMed: 40204912.0 |
| TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] | PubMed: 40204912 |
| Covalent inhibition of Plasmodium falciparum Ubc13 impairs global protein synthesis [ iScience, 2025, 112545] | PubMed: 40491475.0 |
| Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Research, 2024, gkae785] | PubMed: 39291733.0 |
| Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae785] | PubMed: 39291733 |
| CRISPR-Cas9 knockout screen identifies novel treatment targets in childhood high-grade glioma [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):80] | PubMed: 37161535 |
| Enzymatic Redox Properties and Cytotoxicity of Irreversible Nitroaromatic Thioredoxin Reductase Inhibitors in Mammalian Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460] | PubMed: 37569833 |
| Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] | PubMed: None |
| A genome-wide CRISPR-Cas9 screen identifies CENPJ as a host regulator of altered microtubule organization during Plasmodium liver infection [ Cell Chemical Biology, 2022, 1419-1433.e5] | PubMed: 35738280.0 |
| A small molecule inhibitor of caspase-1 inhibits NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis to alleviate gouty inflammation [ Immunol Lett, 2022, 244:28-39] | PubMed: 35288207 |
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