Perphenazine

目录号：S4731 批次号：S473101

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化学数据

化学结构式 别名 Perphenazin, Trilafon, Etaperazine 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H26ClN3OS
分子量 403.97 CAS号 58-39-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (183.18 mM)
Ethanol 74 mg/mL (183.18 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物，它是多巴胺受体阻滞剂，具有止吐和治疗精神疾病的特性。
靶点
D1/D2 dopamine receptors
体外研究 Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量。
体内研究 Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时，其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时，而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时。Perphenazine 是一种精神药物，被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中，perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下，引起心律失常。在重复施药后，能观测到促心律失常的作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类多巴胺能细胞系, SH-SY5Y.
浓度 10-100 μM
处理时间 48 h
方法 将细胞铺于96孔板，在不同的时间段对其进行药物处理。然后用MTS试剂孵育细胞1小时，在490 nm处测得其吸光值。
动物实验 动物模型 Wistar albino雄性大鼠
剂量 1, 5, 10 mg/kg
给药处理 皮下注射

Perphenazine在文献中得到引用

mTOR Inhibition Enhances Delivery and Activity of Antisense Oligonucleotides in Uveal Melanoma Cells [ Nucleic Acid Therapeutics, 2023 Aug, 248-264] PubMed: 37389884
mTOR Inhibition Enhances Delivery and Activity of Antisense Oligonucleotides in Uveal Melanoma Cells [ Nucleic Acid Therapeutics, 2023, 248-264] PubMed: 37389884

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