PF-573228

目录号：S2013 批次号：S201305

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H20F3N5O3S
分子量 491.49 CAS号 869288-64-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。
靶点
FAK
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究 PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。
体内研究 在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 亲和测定
纯化的激活FAK激酶结构域（410-689氨基酸）与50 μM ATP, 和每孔 10 μg Glu和Tyr的随机肽 (摩尔比为4:1), 聚(Glu/Tyr) 在激酶缓冲液(50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl2) 中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物（起始于1 μM的最高浓度）处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸（PY20）抗体，随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3
细胞实验 细胞系 REF52 或 PC3 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 3 天
方法

REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中，一式三份，24小时后，使用指定浓度的每种抑制剂处理，进行生长实验，持续3天。随后，收集细胞并计数。
动物实验 动物模型 Ctrl-MT 和 MFCKO-MT 小鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 9(2), e88588]

, Dr.Milica Pesic from Institute for Biological Research

, Nature, 2016, 537(7620):422-429.

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:43146]

PF-573228在文献中得到引用

The essential clathrin adapter protein complex-2 is tumor suppressive specifically in vivo [ Nat Commun, 2025, 16(1):2254] PubMed: 40050266
Galectin-3-integrin α5β1 phase separation disrupted by advanced glycation end-products impairs diabetic wound healing in rodents [ Nat Commun, 2025, 16(1):7287] PubMed: 40775187
Combined inhibition of focal adhesion kinase and RAF/MEK elicits synergistic inhibition of melanoma growth and reduces metastases [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943] PubMed: 39922199
Mechanobiological mechanism of cyclic stretch-induced cell columnarization [ Cell Rep, 2025, 44(5):115662] PubMed: 40338742
LATS1/2 inactivation in the mammary epithelium drives the evolution of a tumor-associated niche [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00370-3] PubMed: 39953252
Urothelial collective-gliding response acts as a toll-like receptor 4-associated defense mechanism [ iScience, 2025, 28(10):113553] PubMed: 41079633
Fibulin-4 and latent-transforming growth factor beta-binding protein-4 interactions with syndecan-2 and syndecan-3 are required for elastogenesis [ FASEB J, 2025, 39(7):e70505] PubMed: 40168061
LIPUS promotes osteogenic differentiation of rat BMSCs and osseointegration of dental implants by regulating ITGA11 and focal adhesion pathway [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):22] PubMed: 39755586
The role of focal adhesion kinase in bladder cancer: translation from in vitro to ex vivo human urothelial carcinomas [ Radiol Oncol, 2025, 59(3):349-367] PubMed: 40959921
APOE- ε4-induced Fibronectin at the blood-brain barrier is a conserved pathological mediator of disrupted astrocyte-endothelia interaction in Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2025, 2025.01.24.634732] PubMed: 39975303

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