Phentolamine Mesylate

目录号：S2038 批次号：S203803

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化学数据

化学结构式 别名 Phentolamine methanesulfonate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H19N3O.CH4O3S
分子量 377.46 CAS号 65-28-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (198.69 mM)
Water 75 mg/mL (198.69 mM)
Ethanol 75 mg/mL (198.69 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一种非选择性α-肾上腺素能拮抗剂，IC50为0.1 μM。
靶点
α-adrenergic receptor [1]
体外研究

Phentolamine mesylate置换选择性α1受体拮抗剂[125I],[3H]prazosin和α2受体拮抗剂[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002的结合，对海绵体膜相对高的亲和力。在肾上腺素受体激动剂phenylephrine，去甲肾上腺素，oxymetazoline，UK 14,304以及非肾上腺素收缩剂内皮素和氯化钾处理后预收缩的勃起组织带，Phentolamine mesylate引起浓度依赖性舒张。Phentolamine mesylate通过直接拮抗α1和2肾上腺素能受体以及通过非非肾上腺素，内皮介导的间接拮抗作用诱导海绵体勃起组织松弛，表明一氧化氮合酶活化。[1] Phentolamine，α-肾上腺素能拮抗剂，阻断在牙科麻醉药制剂中使用的和肾上腺素相关的血管收缩，从而增强从注射部位的局部麻醉剂的全身吸收。[2]
体内研究

Phentolamine是一个竞争性可逆α-肾上腺素受体拮抗剂，对α1和α2受体具有类似的亲和力。Phentolamine通过降低外周血管阻力导致血管扩张，从而低血压。[4] Phentolamine mesylate（30和100 nM）剂量依赖性地增强电场刺激诱导的兔子海绵体松弛。Phentolamine松驰兔阴茎海绵体，不依赖于α-肾上腺素能受体阻断。Phentolamine mesylate通过激活NO合酶松驰兔阴茎海绵体的非肾上腺素非胆碱能神经元，这是独立于α-肾上腺素能受体阻断的。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Phentolamine Mesylate在文献中得到引用

Stress-induced stenotic vascular remodeling via reduction of plasma omega-3 fatty acid metabolite 4-oxoDHA by noradrenaline [ Sci Rep, 2024, 14(1):4178] PubMed: 38378892
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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