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别名 | AD-4833, U 72107 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H20N2O3S |
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分子量 | 356.44 | CAS号 | 111025-46-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 17 mg/mL (47.69 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Pioglitazone是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Pioglitazone主要被CYP2C8代谢,其次被CYP3A4代谢。[1] |
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体内研究 | 在广泛前壁心肌梗死小鼠中,Pioglitazone通过超声心动图显著减弱左心室(LV)腔扩张和功能障碍,,以及左心室舒张末期压力。Pioglitazone部分标准化左心房 DP/ DT(最大)和DP/ DT(最小),左室收缩功能,其指标在MI小鼠中显著减少。[2] 在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中,Pioglitazone导致小胶质细胞的激活减少,减少的感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞。Pioglitazone几乎完全阻断TH阳性神经元的nitrotyrosine染色,nitrotyrosine是NO介导的细胞损伤的标记物。[3] 在帕金森氏病的MPTP模型小鼠的黑质致密部(黑质致密部)中,Pioglitazone (约20 毫克/千克/天)衰减MPTP诱导的神经胶质活化,并防止多巴胺能细胞的损失。[4] 在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中,Pioglitazone导致活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量减少。Pioglitazone处理减少了促炎的表达酶环氧合酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平,以及可溶性Abeta1-42肽的水平下降27%。[5] |
, Mol Nutr Food Res, 2017, doi: 10.1002/mnfr.201601075
, Drug Metab Dispos, 2014, 42(3):318-22.
数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2019, 293(43):16572-16582]
数据来源于[Data independently produced by , , Am J Physiol Endocrinol Metab, 2016, 311(4):E763-E771. ]
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] | PubMed: 38741139 |
Upregulation of PGC-1α expression by pioglitazone mediates prevention of sepsis-induced acute lung injury [ Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13235] | PubMed: 38511769 |
Mitigation of non-alcoholic steatohepatitis via recombinant Orosomucoid 2, an acute phase protein modulating the Erk1/2-PPARγ-Cd36 pathway [ Cell Rep, 2023, 42(7):112697] | PubMed: 37355990 |
Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] | PubMed: 34951993 |
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] | PubMed: 35288651 |
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] | PubMed: 35550871 |
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] | PubMed: 34989130 |
Peroxisome proliferator-activated receptor-γ ameliorates neuronal ferroptosis after traumatic brain injury in mice by inhibiting cyclooxygenase-2 [ Exp Neurol, 2022, 354:114100] | PubMed: 35490721 |
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
The downregulation of miR-129-5p relieves the inflammatory response in acute respiratory distress syndrome by regulating PPARγ-mediated autophagy [ Ann Transl Med, 2022, 10(6):345] | PubMed: 35433953 |
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