Resatorvid (TAK-242)

目录号：S7455 批次号：S745501

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化学数据

化学结构式 别名 CLI-095 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C15H17ClFNO4S
分子量 361.82 CAS号 243984-11-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂，在巨噬细胞中，可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成，对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
靶点
TLR4 [1] IL-6 [5]
(Cell-free assay)		 NO [5]
(Cell-free assay)		 TNF-α [5]
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
体外研究

TAK-242通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合，从而抑制TLR4的信号通路。TAK-242可破坏TLR4与其衔接分子TIRAP和TRAM的相互作用[1]。
体内研究

在小鼠中，剂量3 mg/kg TAK242可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤[1]。在小鼠上皮组织中，局部给药可阻止紫外线引起的AP-1激活。在紫外线诱导的皮肤癌模型中，局部施用resatorvid可有效地发挥其抗光化学作用，显著抑制肿瘤区域和其多样性。从给药小鼠中分离的肿瘤组织中，紫外线相关的信号通路的活性减少，而凋亡信号通路活性增加（相对于对照组）[2]。在小鼠中，TAK-242可显著地减少脑缺血后造成的神经元损伤[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 原代角质形成细胞
浓度 10 µM
处理时间 6 h
方法

用紫外线照射NF-κB角质细胞，10 µM resatorvid（或vehicle）处理6小时后，收集细胞。Resatorvid可显著地抑制紫外线诱导的NF-κB荧光素酶信号。
动物实验 动物模型 4-5周龄的雄性ddY小鼠
剂量 1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)
给药处理 侧脑室注射

Resatorvid (TAK-242)在文献中得到引用

Macrophages form dendrite-like pseudopods to enhance bacterial ingestion [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z] PubMed: 40721684
Immunostimulatory effects of isomalto/malto-polysaccharides via TLR2 and TLR4 in preventing doxycycline-induced cytokine loss [ Carbohydr Polym, 2025, 350:122980] PubMed: 39647934
α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
Cycloastragenol reduces inflammation in CLP-induced septic MICE by suppressing TLR4 signaling pathways [ Phytomedicine, 2025, 142:156645] PubMed: 40319834
Sodium butyrate attenuates experimental neonatal necrotizing enterocolitis by suppressing TLR4-mediated NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis [ Food Funct, 2025, 16(9):3508-3524] PubMed: 40223745
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Intracellular CIRP promotes liver regeneration via STAT3 signaling pathway activation after partial hepatectomy in mice [ Int J Mol Med, 2025, 55(3)42] PubMed: 39791211
Bone Marrow Myeloid-Lymphatic Progenitors Expand Tumor Lymphatic Vasculature Through Cell Fusion [ Cancers (Basel), 2025, 17(11)1804] PubMed: 40507286
GATA1 Transcriptionally Upregulates LMCD1, Promoting Ferroptosis in Sepsis-Associated Acute Kidney Injury Through the Hippo/YAP Pathway [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70071.] PubMed: 40650665
Identification of hypoxic macrophages in glioblastoma with therapeutic potential for vasculature normalization [ Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3] PubMed: 38640932

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