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别名 | N-Phthalyl-L-tryptophan | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H14N2O4 |
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分子量 | 334.33 | CAS号 | 48208-26-0 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 67 mg/mL (200.4 mM) | ||||||||
Ethanol | 67 mg/mL (200.4 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一种DNA methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为115 nM,不会引起共价酶的诱捕。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶,并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育,导致基因组DNA显著脱甲基化,而没有可检测的毒性。有趣的是,RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化,但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。[1]在另一个研究中,进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。[2]最近的研究表明,与天然SMs相比,RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。[3] |
激酶实验 | 体外甲基化试验 | |
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体外甲基化试验中底物DNA是来自人p16Ink4a基因启动子区域的798 bp片段(−423/+375相对于起始密码子)。甲基化反应包含350到400 ng底物DNA和4 单位M.SssI甲基化酶(0.5 μM),终体积为50 μL。抑制剂分别以10,100,200,和500 μM浓度加入。反应在37 °C下进行2小时。完成后,反应在65 °C下灭活15分钟,DNA使用PCR纯化试剂盒纯化。300 ng纯化的DNA在60 °C下与30单元BstUI 处理3小时,在2% Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HCT116 细胞 |
浓度 | 1-100 μM | |
处理时间 | 5天 | |
方法 | 对于细胞生长和活性的测定,细胞用台盼蓝着色,并使用标准计数栅技术。 |
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数据来源于[Data independently produced by Biosens Bioelectron, 2015, 66, 109-14]
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 50(4):1376-1397]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6(7):5134-46.]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2018, 39(3):993-1002]
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239] | PubMed: 38488557 |
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regeneration Research, 2024, 19(10):p 2229-2239] | PubMed: none |
Deciphering the potential ability of RG108 in cisplatin-induced HEI-OC1 ototoxicity: a research based on RNA-seq and molecular biology experiment [ Hereditas, 2023, 160(1):18] | PubMed: 37088824 |
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] | PubMed: 35931032 |
Inhibiting DNA methylation alleviates cisplatin-induced hearing loss by decreasing oxidative stress-induced mitochondria-dependent apoptosis via the LRP1-PI3K/AKT pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1305-1321] | PubMed: 35530135 |
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] | PubMed: 35732112 |
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] | PubMed: 35675776 |
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] | PubMed: 36248745 |
Direct Reprograming of Mouse Fibroblasts into Dermal Papilla Cells via Small Molecules [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213] | PubMed: 35457029 |
The DNA methylation inhibitor RG108 protects against noise-induced hearing loss [ Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09596-y] | PubMed: 33723744 |
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