Riociguat

目录号：S8135 批次号：S813501

化学数据

	别名	BAY 63-2521	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₁₉FN₈O₂
	分子量	422.42	CAS号	625115-55-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	84 mg/mL (198.85 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Riociguat是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂，用于治疗肺动脉高血压。

靶点

guanylate cyclase ^[1]

体外研究

BAY 63-2521从0.1到100 μM浓度依赖性刺激重组sGC，通过NO-无关，但血红素-依赖性机制表现出2倍到73倍的作用。^[1] Riociguat抑制洗涤血小板中血小板功能，而不影响全血中血小板功能，并且对心肌细胞的收缩和松弛没有直接作用。^{[2] [3]}

体内研究

在长期治疗的缺氧小鼠和MTC-注射大鼠中，Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)部分逆转肺动脉高血压，右心室肥大和肺脉管系统的结构重构。^[1]

参考文献

Riociguat在文献中得到引用

Activating NO-sGC crosstalk in the mouse vascular niche promotes vascular integrity and mitigates acute lung injury [ J Exp Med, 2023, 220(2)e20211422]	PubMed: 36350314
TRP'ing on-a-chip: therapeutically targeting TRPC6 and advanced in vitro glomerular modelling [ Radbound Repository, 2023, 229 p]	PubMed: none
Optogenetic manipulation of cyclic guanosine monophosphate to probe phosphodiesterase activities in megakaryocytes [ Open Biol, 2022, 12(8):220058]	PubMed: 35975649
Single-cell transcriptomic analysis reveals a hepatic stellate cell-activation roadmap and myofibroblast origin during liver fibrosis [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.31987]	PubMed: 34089528
Repurposing Riociguat to Target a Novel Paracrine Nitric Oxide-TRPC6 Pathway to Prevent Podocyte Injury [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12485]	PubMed: 34830371
Soluble guanylate cyclase stimulator reduced the gastrointestinal fibrosis in bleomycin-induced mouse model of systemic sclerosis [ Arthritis Res Ther, 2021, 23(1):133]	PubMed: 33941248
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436]	PubMed: 34805208
Endothelial Sash1 Is Required for Lung Maturation through Nitric Oxide Signaling. [ Cell Rep, 2019, 27(6):1769-1780]	PubMed: 31067462
TMPRSS2-ERG activates NO-cGMP signaling in prostate cancer cells. [ Oncogene, 2019, 38(22):4397-4411]	PubMed: 30718921
TMPRSS2-ERG activates NO-cGMP signaling in prostate cancer cells [ Oncogene, 2019, 38(22):4397-4411]	PubMed: 30718921

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