Riociguat

目录号:S8135 批次号:S813503

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化学数据

化学结构式 别名 BAY 63-2521 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H19FN8O2

分子量 422.42 CAS号 625115-55-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (198.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
(现配现用)
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

4.250mg/ml (10.06mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL85mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

0.250mg/ml (0.59mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Riociguat是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂,用于治疗肺动脉高血压。
靶点
guanylate cyclase
体外研究 BAY 63-2521从0.1到100 μM浓度依赖性刺激重组sGC,通过NO-无关,但血红素-依赖性机制表现出2倍到73倍的作用。 Riociguat抑制洗涤血小板中血小板功能,而不影响全血中血小板功能,并且对心肌细胞的收缩和松弛没有直接作用。
体内研究 在长期治疗的缺氧小鼠和MTC-注射大鼠中,Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)部分逆转肺动脉高血压,右心室肥大和肺脉管系统的结构重构。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Riociguat在文献中得到引用

Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425] PubMed: 40763482
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Activating NO-sGC crosstalk in the mouse vascular niche promotes vascular integrity and mitigates acute lung injury [ J Exp Med, 2023, 220(2)e20211422] PubMed: 36350314
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study [ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973] PubMed: None
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro [ Andrologia, 2023, 13 pages] PubMed: None
TRP'ing on-a-chip: therapeutically targeting TRPC6 and advanced in vitro glomerular modelling [ Radbound Repository, 2023, 229 p] PubMed: none
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии [ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22] PubMed: None
Optogenetic manipulation of cyclic guanosine monophosphate to probe phosphodiesterase activities in megakaryocytes [ Open Biol, 2022, 12(8):220058] PubMed: 35975649
Single-cell transcriptomic analysis reveals a hepatic stellate cell-activation roadmap and myofibroblast origin during liver fibrosis [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.31987] PubMed: 34089528
Repurposing Riociguat to Target a Novel Paracrine Nitric Oxide-TRPC6 Pathway to Prevent Podocyte Injury [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12485] PubMed: 34830371

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