Ro-3306

目录号：S7747 批次号：S774702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H13N3OS2
分子量 351.45 CAS号 872573-93-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 13 mg/mL (36.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
靶点
CDK1 [1]
(Cell-free assay)		 PKCδ [1]
(Cell-free assay)		 SGK [1]
(Cell-free assay)		 ERK [1]
(Cell-free assay)
20 nM(Ki) 318 nM(Ki) 497 nM(Ki) 1980 nM(Ki)
体外研究

RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。[1]

10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CDK试验
CDK1 cyclin B1，CDK1 cyclin A，CDK2 cyclin E，和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25 mM Hepes，6.25 mM MgCl2，0.003% Tween 20，0.3 mg/mL BSA，1.5 mM DTT，和如下含量的ATP: 162 μM (CDK1)，90 mM (CDK2)，或135 μM (CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10 mM MgCl2。测试化合物在20 μL实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍，反应通过加入40 μL包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37°C下连续搅拌培养30分钟，反应通过加入15 μL 含1.6μM 抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25 mM Hepes，24 mM EDTA，和0.2 mg/mL BSA终止。再振荡培育30分钟后，加入15μL 包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60 nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25 mM Hepes，以及0.5 mg/mL BSA，培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340 nm激发波长和615 nm与665 nm发射波长读取数据。IC50值根据665 nm下的读数值进行计算，并归一化为615 nm下铕的读数值。Ki值根据公式Ki= IC50/(1 + S/Km )计算，其中S是试验中ATP浓度，Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231 细胞系
浓度 20 μM
处理时间 72 h
方法

对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板，在37℃培养箱中与CO2一起培养，24小时后，给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT (20 μL，包含5mg/mL储备溶液的生理盐水)加入每孔中，细胞培养4小时。移除上清液，来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200 μL无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565 nm波长下检测。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Biol, 2015, 209(2): 221-34 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Arthritis Rheumatol, 2016, 68(5):1222-32.]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:41950]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Mol Sci, 2018, 19(12)]

Ro-3306在文献中得到引用

TRF1 relies on fork reversal to prevent fragility at human telomeres [ Nat Commun, 2025, 16(1):6439] PubMed: 40645989
Cell cycle progression of under-replicated cells [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(1)gkae1311] PubMed: 39778868
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
SMAD2 linker phosphorylation impacts overall survival, proliferation, TGFβ1-dependent gene expression and pluripotency-related proteins in NSCLC [ Br J Cancer, 2025, 133(1):52-65] PubMed: 40319202
An Aurora kinase A-BOD1L1-PP2A B56 axis promotes chromosome segregation fidelity [ Cell Rep, 2025, 44(2):115317] PubMed: 39970043
Genomic context influences translesion synthesis DNA polymerase-dependent mechanisms of micronuclei induction by G-quadruplexes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115706] PubMed: 40349342
CDK2 Inhibition Produces a Persistent Population of Polyploid Cancer Cells [ JCI Insight, 2025, e189901] PubMed: 40232858
Dynamic SAS-6 phosphorylation aids centrosome duplication and elimination in C. elegans oogenesis [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00485-7] PubMed: 40410380
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8] PubMed: 40940446
SENP5 drives breast cancer progression through deSUMOYlation of CDK1 [ Breast Cancer Res, 2025, 27(1):100] PubMed: 40474290

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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